Compuesto químico
WAY-317538 ( SEN-12333 ) es un fármaco que actúa como un agonista completo potente y selectivo para el subtipo α7 de receptores neurales nicotínicos de acetilcolina . No era el compuesto más potente de la serie, pero fue seleccionado para un mayor desarrollo debido a su alta selectividad sobre receptores relacionados, facilidad de síntesis y buenas propiedades in vivo , incluida una alta biodisponibilidad oral y una buena penetración en el cerebro. [1] Tiene efectos nootrópicos y neuroprotectores en estudios con animales y se está investigando como un tratamiento potencial para afecciones neurodegenerativas y neurocognitivas, incluidas la enfermedad de Alzheimer y la esquizofrenia . [2]
Referencias
- ^ Haydar SN, Ghiron C, Bettinetti L, Bothmann H, Comery TA, Dunlop J, et al. (Julio de 2009). "SAR y evaluación biológica de SEN12333 / WAY-317538: nuevo agonista del receptor nicotínico de acetilcolina alfa 7". Química bioorgánica y medicinal . 17 (14): 5247–58. doi :10.1016/j.bmc.2009.05.040. PMID 19515567.
- ^ Roncarati R, Scali C, Comery TA, Grauer SM, Aschmi S, Bothmann H, et al. (mayo de 2009). "Actividad procognitiva y neuroprotectora de un nuevo agonista del receptor nicotínico de acetilcolina alfa7 para el tratamiento de trastornos cognitivos y neurodegenerativos". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 329 (2): 459–68. doi : 10.1124/jpet.108.150094. PMID 19223665. S2CID 6667145.
