Compuesto químico
SB-649868 es un antagonista dual del receptor de orexina que estaba siendo desarrollado por GlaxoSmithKline como tratamiento para el insomnio . [1]
En un ensayo clínico de fase I se evaluaron dosis de hasta 80 mg, lo que dio como resultado una mejora significativa en la latencia del sueño sin efectos adversos. [2] En ensayos cruzados, aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo, las dosis de 10 y 30 mg aumentaron el tiempo de sueño y redujeron la latencia del sueño. [3] El estudio de fase II posterior agregó una dosis de 60 mg y observó una promoción del sueño dependiente de la dosis. [4]
El compuesto ya no parece estar bajo desarrollo activo; el último estudio publicado en ClinicalTrials.gov se completó en 2010.
Véase también
Referencias
- ^ Renzulli C, Nash M, Wright M, Thomas S, Zamuner S, Pellegatti M, et al. (febrero de 2011). "Disposición y metabolismo de [14C]SB-649868, un antagonista del receptor de orexina 1 y 2, en humanos". Metabolismo y disposición de fármacos . 39 (2): 215–27. doi :10.1124/dmd.110.035386. PMID 21045199. S2CID 1995624.
- ^ Bettica P, Nucci G, Pyke C, Squassante L, Zamuner S, Ratti E, et al. (Agosto de 2012). "Estudios de fase I sobre la seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinamia de SB-649868, un nuevo antagonista dual del receptor de orexina". Revista de Psicofarmacología . 26 (8): 1058–70. doi :10.1177/0269881111408954. PMID 21730017. S2CID 29578953.
- ^ Bettica P, Squassante L, Groeger JA, Gennery B, Winsky-Sommerer R, Dijk DJ (abril de 2012). "Efectos diferenciales de un antagonista dual del receptor de orexina (SB-649868) y zolpidem en el inicio y la consolidación del sueño, SWS, sueño REM y espectros de potencia del EEG en un modelo de insomnio situacional". Neuropsicofarmacología . 37 (5): 1224–33. doi :10.1038/npp.2011.310. PMC 3306884 . PMID 22237311.
- ^ Bettica P, Squassante L, Zamuner S, Nucci G, Danker-Hopfe H, Ratti E (agosto de 2012). "El antagonista de la orexina SB-649868 promueve y mantiene el sueño en hombres con insomnio primario". Sleep . 35 (8): 1097–104. doi :10.5665/sleep.1996. PMC 3397789 . PMID 22851805.
Lectura adicional
- Ratti E (13 de diciembre de 2007). "Psiquiatría: una innovadora línea de descubrimiento de fármacos" (PDF) (seminario de neurociencias de GSK). Archivado desde el original el 5 de diciembre de 2008.
- Scammell TE, Winrow CJ (febrero de 2011). "Receptores de orexina: farmacología y oportunidades terapéuticas". Revisión anual de farmacología y toxicología . 51 : 243–66. doi :10.1146/annurev-pharmtox-010510-100528. PMC 3058259. PMID 21034217 .
