Medicamentos antihipertensivos
La rilmenidina es un medicamento recetado para el tratamiento de la hipertensión . [1] Se comercializa bajo las marcas Albarel , Hyperium , Iterium y Tenaxum .
Forma y composición
Cada comprimido contiene 1,544 mg de dihidrógenofosfato de rilmenidina, cantidad equivalente a 1 mg de rilmenidina base.
Mecanismo de acción
La rilmenidina, un compuesto de oxazolina con propiedades antihipertensivas, actúa sobre las estructuras vasomotoras tanto medulares como periféricas. La rilmenidina muestra una mayor selectividad por los receptores de imidazolina que por los receptores adrenérgicos alfa2 cerebrales , lo que la distingue de los agonistas alfa2 de referencia y le confiere acciones antiinflamatorias adicionales que no comparten con la mayoría de los demás fármacos antihipertensivos. [2] [3] [4] [5]
Indicaciones
Hipertensión.
Contraindicaciones
Depresión grave, insuficiencia renal grave ( aclaramiento de creatinina <15 ml/min), como medida de precaución en ausencia de estudios actualmente disponibles.
Advertencia
La terapia nunca debe interrumpirse repentinamente; la dosis debe reducirse gradualmente. [ cita necesaria ]
Precauciones
- Como ocurre con todos los agentes antihipertensivos, se requiere un control médico regular cuando se administra rilmenidina a pacientes con antecedentes recientes de enfermedad cardiovascular (ictus, infarto de miocardio).
- Se debe evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.
- En pacientes con insuficiencia renal , no es necesario ajustar la dosis si el aclaramiento de creatinina es superior a 15 ml/min.
- A falta de experimentos documentados en esta área, no se recomienda la prescripción de rilmenidina a niños.
- Embarazo: como ocurre con todas las moléculas nuevas, se debe evitar la administración de rilmenidina en mujeres embarazadas, aunque no se han observado efectos teratogénicos o embriotóxicos en estudios con animales.
- Lactancia: rilmenidina se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.
- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos de motor o utilizar maquinaria: estudios doble ciego controlados con placebo no han demostrado que la rilmenidina tenga ningún efecto sobre el estado de alerta a dosis terapéuticas (1 o 2 administraciones diarias de 1 mg). Si se exceden estas dosis, o si se combina rilmenidina con otros medicamentos capaces de reducir el estado de alerta, se debe advertir a los conductores de vehículos u operadores de máquinas sobre la posibilidad de sufrir somnolencia.
Interacciones con la drogas
Combinaciones no recomendadas: no se recomienda la combinación con IMAO ; la combinación con antidepresivos tricíclicos requiere prudencia, ya que la actividad antihipertensiva de la rilmenidina puede antagonizarse parcialmente.
Efectos secundarios
- Con una dosis de 1 mg administrada en una sola administración diaria durante ensayos controlados, la incidencia de efectos secundarios fue comparable a la observada con placebo.
- A una dosis de 2 mg por día de rilmenidina, estudios comparativos controlados versus clonidina (0,15 a 0,30 mg/día) o alfa- metildopa (500 a 1000 mg/día) demostraron que la incidencia de efectos secundarios fue significativamente menor con rilmenidina que con ya sea clonidina o a-metildopa.
Los efectos secundarios son raros, no graves y transitorios a dosis terapéuticas: astenia , palpitaciones, insomnio, somnolencia, fatiga durante el ejercicio, dolor epigástrico, sequedad de boca, diarrea, erupción cutánea; y excepcionalmente, extremidades frías, hipotensión postural, trastornos sexuales, ansiedad, depresión, prurito, edema, calambres, náuseas, estreñimiento, sofocos.
Posología y vía de administración.
La dosis recomendada es 1 comprimido al día como administración única por la mañana. Si los resultados no son adecuados después de 1 mes de tratamiento, la dosis se puede aumentar a 2 comprimidos al día, administrados en dosis divididas (1 comprimido por la mañana y por la noche) antes de las comidas. Como resultado de su buena aceptabilidad clínica y biológica, rilmenidina puede administrarse tanto a pacientes ancianos como a pacientes diabéticos hipertensos. En pacientes con insuficiencia renal, en principio no es necesario ajustar la dosis cuando el aclaramiento de creatinina es superior a 15 ml/min.
El tratamiento puede continuarse indefinidamente.
Sobredosis
No se han reportado casos de absorción masiva. Los síntomas probables en tal eventualidad serían una marcada hipotensión y una disminución del estado de alerta. Además del lavado gástrico, es posible que también se requieran agentes simpaticomiméticos. La rilmenidina es sólo ligeramente dializable.
Ver también
Referencias
- ^ Remková A, Kratochvíl'ová H (agosto de 2002). "Efecto del nuevo agente antihipertensivo de acción central rilmenidina sobre la función endotelial y plaquetaria en la hipertensión esencial". Revista de hipertensión humana . 16 (8): 549–55. doi : 10.1038/sj.jhh.1001427 . PMID 12149660.
- ^ Cobos-Puc L, Aguayo-Morales H (2019). "Efectos cardiovasculares mediados por fármacos imidazolina: una actualización". Objetivos farmacológicos para los trastornos cardiovasculares y hematológicos . 19 (2): 95-108. doi :10.2174/1871529X18666180629170336. PMID 29962350. S2CID 49644599.
- ^ Bousquet P, Hudson A, García-Sevilla JA, Li JX (enero de 2020). "Sistema receptor de imidazolina: el pasado, el presente y el futuro". Revisiones farmacológicas . 72 (1): 50–79. doi : 10.1124/pr.118.016311 . PMID 31819014.
- ^ Bennett DF, Goyala A, Statzer C, Beckett CW, Tyshkovskiy A, Gladyshev VN, et al. (febrero de 2023). "La rilmenidina prolonga la vida útil y la salud en Caenorhabditis elegans a través de un receptor de nischarina I1-imidazolina". Envejecimiento celular . 22 (2): e13774. doi :10.1111/acel.13774. PMC 9924948 . PMID 36670049.
- ^ Yalçın MB, Bora ES, Çakır A, Akbulut S, Erbaş O (2023). "La autofagia y los antiinflamatorios mejoran la neuropatía diabética con rilmenidina". Acta Cirúrgica Brasileira . 38 : e387823. doi :10.1590/acb387823. PMC 10691181 . PMID 38055406.
