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Rianodina

La rianodina es un diterpenoide venenoso que se encuentra en la planta sudamericana Ryania speciosa ( Salicaceae ). Originalmente se utilizaba como insecticida .

El compuesto tiene una afinidad extremadamente alta con el receptor de rianodina de forma abierta , un grupo de canales de calcio que se encuentran en las células del músculo esquelético , el músculo liso y el músculo cardíaco . [1] Se une con una afinidad tan alta al receptor que se utilizó como etiqueta para la primera purificación de esa clase de canales iónicos y le dio su nombre.

En concentraciones nanomolares , la rianodina bloquea el receptor en un estado semiabierto, mientras que lo cierra por completo en concentraciones micromolares . El efecto de la unión a nivel nanomolar es que la rianodina provoca la liberación de calcio de los depósitos de calcio como el retículo sarcoplásmico en el citoplasma, lo que conduce a contracciones musculares masivas . El efecto de la unión a nivel micromolar es la parálisis . Esto es cierto tanto para los mamíferos como para los insectos. [2]

Véase también

Referencias

  1. ^ Santulli, Gaetano; Marks, Andrew (2015). "Funciones esenciales de los canales de liberación de calcio intracelular en los músculos, el cerebro, el metabolismo y el envejecimiento". Farmacología molecular actual . 8 (2): 206–222. doi :10.2174/1874467208666150507105105. ISSN  1874-4672. PMID  25966694.
  2. ^ Van Petegem, F (2012). "Receptores de rianodina: estructura y función". The Journal of Biological Chemistry . 287 (38): 31624–32. doi : 10.1074/jbc.r112.349068 . PMC 3442496 . PMID  22822064. 

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