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Reino Unido-432.097

UK-432,097 es un fármaco desarrollado por Pfizer para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica , que actúa como un agonista potente y selectivo del receptor de adenosina A 2A . [1] Se suspendió de los ensayos clínicos debido a los malos resultados de eficacia, [2] pero su alta selectividad lo ha hecho útil para el mapeo detallado de la estructura interna del receptor A 2A . [3]

Referencias

  1. ^ Russo, Cristina; Arcidiacono, Giuseppe; Polosa, Riccardo (2006). "Receptores de adenosina: objetivos prometedores para el desarrollo de nuevos tratamientos y diagnósticos para el asma". Farmacología fundamental y clínica . 20 (1): 9–19. doi :10.1111/j.1472-8206.2005.00388.x. PMID  16448391. S2CID  20463970.
  2. ^ Seguridad y eficacia de UK-432,097 en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. ClinicalTrials.gov
  3. ^ Xu F, Wu H, Katritch V, Han GW, Jacobson KA, Gao ZG, Cherezov V, Stevens RC (marzo de 2011). "Estructura de un receptor de adenosina A2A humano unido a un agonista". Science . 332 (6027): 322–7. Bibcode :2011Sci...332..322X. doi :10.1126/science.1202793. PMC 3086811 . PMID  21393508.