El ambroxol es un fármaco que disuelve la flema y se utiliza en el tratamiento de enfermedades respiratorias asociadas con mucosidad viscosa o excesiva . El ambroxol se administra a menudo como ingrediente activo en jarabes para la tos.
Fue patentado en 1966 y entró en uso médico en 1979. [1]
El ambroxol está indicado como “terapia secretolítica en enfermedades broncopulmonares asociadas con secreción anormal de moco y transporte de moco alterado. Promueve la eliminación del moco, facilita la expectoración y alivia la tos productiva , permitiendo a los pacientes respirar libre y profundamente”. [2]
Se han desarrollado muchas formulaciones diferentes desde la primera autorización de comercialización en 1978. Ambroxol está disponible en forma de jarabe , comprimidos , pastillas , sobres de polvo seco , solución para inhalación, gotas y ampollas , así como comprimidos efervescentes .
El ambroxol también proporciona alivio del dolor en el dolor de garganta agudo . El dolor de garganta es el sello distintivo de la faringitis aguda . [3] El dolor de garganta generalmente es causado por una infección viral . La infección es autolimitada y el paciente se recupera normalmente después de unos días. Lo que más molesta al paciente es el dolor continuo en la garganta que se maximiza cuando el paciente está tragando. El objetivo principal del tratamiento es, por tanto, reducir el dolor. La principal propiedad del ambroxol para tratar el dolor de garganta es el efecto anestésico local , descrito por primera vez a fines de la década de 1970, [4] [5] pero explicado y confirmado en trabajos más recientes.
El ambroxol en dosis altas, administrado mediante inyección intravenosa, reduce la tasa de mortalidad por intoxicación con paraquat en un 31%. [6]
Los estudios y observaciones realizados hasta la fecha no han descubierto contraindicaciones específicas del ambroxol; sin embargo, se recomienda precaución en pacientes con úlcera gástrica y no se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo. [7]
La sustancia actúa sobre las mucosas, restaurando los mecanismos fisiológicos de depuración del tracto respiratorio (que desempeñan un papel importante en los mecanismos naturales de defensa del cuerpo) a través de varios mecanismos, incluyendo la disolución de la flema, estimulando la producción de moco y estimulando la síntesis y liberación de surfactante por los neumocitos tipo II . [8] [9] El surfactante actúa como un factor antipegamento al reducir la adhesión del moco a la pared bronquial , mejorando su transporte y proporcionando protección contra infecciones y agentes irritantes. [10] [11]
El ambroxol es un potente inhibidor de los canales neuronales de Na+ , lo que explica su efecto anestésico. [12] Esta propiedad condujo al desarrollo de una pastilla que contiene 20 mg de ambroxol. Numerosos estudios clínicos de vanguardia [3] han demostrado la eficacia del ambroxol para aliviar el dolor de garganta agudo, con un inicio de acción rápido, con un efecto que dura al menos tres horas.
El ambroxol también es antiinflamatorio , ya que reduce el enrojecimiento de la garganta irritada. Reduce la liberación de citocinas inflamatorias e histaminas en cultivos celulares. También actúa como antioxidante , eliminando los radicales libres y el ácido hipoclorórico generado por los neutrófilos. [13] Estos dos efectos explican su efecto en el tratamiento de la lesión pulmonar aguda causada por el paraquat. [6]
Recientemente se ha demostrado que el ambroxol aumenta la actividad de la enzima lisosómica glucocerebrosidasa . Por ello, puede ser un agente terapéutico útil tanto para la enfermedad de Gaucher como para la enfermedad de Parkinson. [14] También se ha demostrado recientemente que el ambroxol desencadena la exocitosis de los lisosomas al liberar calcio de los depósitos de calcio celular ácido. Esto ocurre por difusión del ambroxol en los lisosomas y neutralización del pH lisosómico. [9] Este mecanismo es probablemente responsable de los efectos mucolíticos del fármaco, pero también puede explicar la actividad notificada en la enfermedad de Gaucher y Parkinson.
Se ha demostrado que tanto el ambroxol como su fármaco original, la bromhexina, inducen la autofagia en varios tipos de células, y se ha demostrado que el ambroxol potencia la terapia con rifampicina en un modelo de tuberculosis a través de efectos dirigidos al huésped. [15] [16] El ambroxol también mejora los niveles pulmonares de una amplia gama de antibióticos. [17]
El ambroxol es el ingrediente activo de Muciclar (Italia), Mucosolvan, Mucobrox (España), Bisolvon (Suiza), Cloxan (México), Mucol, Lasolvan, Mucoangin, Surbronc, Brontex (Lituania), Ambro (Kazajstán), Ambolar, Inhalex, Mucolite (India), Fluibrox (Grecia) y Lysopain. [18] A pesar de la aprobación del ambroxol como una sustancia segura y eficaz en la Agencia Europea de Medicamentos, el ambroxol no ha sido aprobado en los EE. UU. por la Administración de Alimentos y Medicamentos. [19] El ambroxol tampoco está registrado para su uso en Australia. [20]
