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Racloprida

La racloprida es un antipsicótico típico . Actúa como antagonista selectivo de los receptores de dopamina D2 . [1] Se ha utilizado en ensayos que estudian la enfermedad de Parkinson . [2]

Su selectividad hacia los receptores cerebrales D 2 se caracteriza por sus respectivos valores de Ki , que son los siguientes: 1,8, 3,5, 2400 y 18000 nM para los receptores D 2 , D 3 , D 4 y D 1 respectivamente.

Se puede radiomarcar con radioisótopos , p. ej., 3 H o 11 C, y usarse como trazador para la obtención de imágenes in vitro ( autorradiografía ), así como para la obtención de imágenes in vivo mediante tomografía por emisión de positrones (PET). Las imágenes obtenidas mediante exploración PET cerebral (p. ej., PET/CT o PET/MRI) permiten la evaluación no invasiva de la capacidad de unión del receptor de dopamina cerebral D 2 , que puede ser útil para el diagnóstico de trastornos del movimiento. En particular, se ha demostrado que la unión del receptor cerebral D 2 medida por el carbono-11-racloprida ( 11 C-racloprida) refleja la gravedad de la enfermedad de Huntington , una enfermedad genética caracterizada por la degeneración selectiva de los receptores cerebrales D 2 . [3]

Otros estudios han investigado la relación entre la capacidad de unión del receptor D2 y los trastornos de la personalidad . Un estudio encontró una disminución de la unión en el rasgo de personalidad de desapego . [4] El racloprida radiomarcado también se usa comúnmente para determinar la eficacia y la neurotoxicidad de los fármacos dopaminérgicos .

Referencias

  1. ^ Köhler C, Hall H, Ogren SO, Gawell L (1985). "Unión específica in vitro e in vivo de 3H-racloprida. Un potente fármaco benzamida sustituido con alta afinidad por los receptores de dopamina D-2 en el cerebro de la rata". Farmacología bioquímica . 34 (13): 2251–9. doi :10.1016/0006-2952(85)90778-6. PMID  4015674.
  2. ^ Ishibashi K, Ishii K, Oda K, Mizusawa H, Ishiwata K (2010). "Competencia entre 11C-racloprida y dopamina endógena en la enfermedad de Parkinson". Nucl Med Commun . 31 (2): 159–66. doi :10.1097/MNM.0b013e328333e3cb. PMID  19966595. S2CID  205821715.{{cite journal}}: CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
  3. ^ Antonini A, Leenders KL, Spiegel R, Meier D, Vontobel P, Weigell-Weber M, Sanchez-Pernaute R, de Yébenez JG, Boesiger P, Weindl A, Maguire RP (1996). "Metabolismo de la glucosa estriatal y unión al receptor D2 de dopamina en portadores de genes asintomáticos y pacientes con enfermedad de Huntington". Brain . 119 (6): 2085–95. doi : 10.1093/brain/119.6.2085 . PMID  9010012.
  4. ^ Farde L, Gustavsson JP, Jönsson E (1997). "Receptores de dopamina D2 y rasgos de personalidad". Nature . 385 (6617): 590. Bibcode :1997Natur.385..590F. doi : 10.1038/385590a0 . PMID  9024656. S2CID  4235650.