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Piromelatina

La piromelatina ( Neu-P11 ) es un fármaco multimodal para el sueño que está siendo desarrollado por Neurim Pharmaceuticals. Es un agonista de los receptores de melatonina MT 1 / MT 2 y serotonina 5-HT 1A / 5-HT 1D . Neurim está llevando a cabo un ensayo de fase II aleatorizado, controlado con placebo sobre los efectos cognitivos y del sueño en la enfermedad de Alzheimer .

En 2013 se anunciaron los resultados de un ensayo de fase II sobre el insomnio en 120 adultos, que concluyó que la piromelatina 20/50 mg mejoraba el sueño en 4 semanas frente a placebo. [1] Los estudios de fase 1A/1B de 2011 mostraron una mejora segura y dependiente de la dosis en el sueño. [2] Los estudios preclínicos mostraron beneficios antinociceptivos [3] antihipertensivos [4] y cognitivos [5] en modelos de enfermedades de ratas con dolor, hipertensión y enfermedad de Alzheimer.

También se demostraron efectos antidepresivos y ansiolíticos en modelos animales. [6]

Véase también

Referencias

  1. ^ "Neurim Pharmaceuticals anuncia resultados positivos del ensayo clínico de fase 2 de piromelatina para el tratamiento del insomnio". Neurim Pharmaceuticals . 18 de febrero de 2013.
  2. ^ "Neurim Pharmaceuticals anuncia resultados positivos de los ensayos clínicos de fase I y Ib con Neu-p11, un fármaco para el mantenimiento del sueño". Neurim Pharmaceuticals . 24 de julio de 2011.
  3. ^ Liu YY, Yin D, Chen L, Qu WM, Chen CR, Laudon M, et al. (octubre de 2014). "La piromelatina ejerce un efecto antinociceptivo a través de los receptores de melatonina, opioides y 5HT1A y un efecto hipnótico a través de los receptores de melatonina en un modelo murino de dolor neuropático". Psicofarmacología . 231 (20): 3973–85. doi :10.1007/s00213-014-3530-5. PMID  24700387. S2CID  815868.
  4. ^ Huang L, Zhang C, Hou Y, Laudon M, She M, Yang S, et al. (septiembre de 2013). "Efectos reductores de la presión arterial de la piromelatina y la melatonina en ratas espontáneamente hipertensas". Revista Europea de Ciencias Médicas y Farmacológicas . 17 (18): 2449–56. PMID  24089222.
  5. ^ He P, Ouyang X, Zhou S, Yin W, Tang C, Laudon M, Tian S (junio de 2013). "Un nuevo agonista de la melatonina, Neu-P11, facilita el rendimiento de la memoria y mejora el deterioro cognitivo en un modelo de rata de la enfermedad de Alzheimer". Hormones and Behavior . 64 (1): 1–7. doi :10.1016/j.yhbeh.2013.04.009. PMID  23651610. S2CID  205806140.
  6. ^ Tian SW, Laudon M, Han L, Gao J, Huang FL, Yang YF, Deng HF (julio de 2010). "Efectos antidepresivos y ansiolíticos del nuevo agonista de la melatonina Neu-P11 en modelos de roedores". Acta Pharmacologica Sinica . 31 (7): 775–783. doi :10.1038/aps.2010.80. PMC 4007730 . PMID  20581849.