Pexacerfont ( INN , [1] anteriormente conocido como BMS-562,086 ) es un fármaco desarrollado por Bristol-Myers Squibb que actúa como antagonista de CRF 1 .
El factor liberador de corticotropina (CRF), también conocido como hormona liberadora de corticotropina , es una hormona peptídica endógena que se libera en respuesta a diversos desencadenantes, como el estrés crónico . Esto desencadena la liberación de corticotropina (ACTH), otra hormona implicada en la respuesta fisiológica al estrés. Se cree que la liberación crónica de CRF y ACTH está directa o indirectamente involucrada en muchos de los efectos fisiológicos dañinos del estrés crónico, como la liberación excesiva de glucocorticoides , diabetes mellitus , osteoporosis , úlceras estomacales [ cita requerida ] , ansiedad , depresión y desarrollo de hipertensión arterial y los consiguientes problemas cardiovasculares. [2]
Pexacerfont es un antagonista de CRF-1 desarrollado recientemente que estuvo en ensayos clínicos para el tratamiento de los trastornos de ansiedad , [3] y también se ha propuesto que sea útil para el tratamiento de la depresión y el síndrome del intestino irritable . [ cita necesaria ]
Un reciente ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo encontró que pexacerfont (100 mg/día) no se separó del placebo en la medida de resultado primaria (el cambio medio desde el inicio hasta el punto final en la puntuación de la Escala de Ansiedad de Hamilton ). [4] Estos resultados sugieren que el bloqueo del receptor CRF 1 puede no ser un tratamiento factible para los trastornos de ansiedad en ciertas poblaciones humanas.