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Pelanserina

La pelanserina ( TR2515 ) es un compuesto químico que actúa como antagonista de los receptores 5-HT 2 y α 1 -adrenérgicos . [1]

Síntesis

Síntesis de pelanserina

La pelanserina ( 3 ) se puede sintetizar mediante una reacción entre el anhídrido isatoico ( 1 ) y la 1-(3-aminopropil)-4-fenilpiperazina ( 2 ) en presencia de fosgeno . [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9]

Véase también

Referencias

  1. ^ Villalobos-Molina, R; Ibarra, M; Hong, E (1995). "El antagonista del receptor 5-HT2, pelanserina, inhibe la vasoconstricción mediada por el receptor adrenérgico alfa 1 in vitro". Revista Europea de Farmacología . 277 (2–3): 181–5. doi :10.1016/0014-2999(95)00074-u. PMID  7493607.
  2. ^ Hayao, Shin; Havera, Herbert J.; Strycker, Wallace G.; Leipzig, TJ; Kulp, Richard A.; Hartzler, Harold E. (1965). "Nuevas 2,4(1H,3H)-quinazolinedionas 3-sustituidas sedantes e hipotensoras". Journal of Medicinal Chemistry . 8 (6): 807–811. doi :10.1021/jm00330a017. PMID  5885076.
  3. ^ Havera, Herbert J.; Vidrio, H. (1979). "Derivados de 2,4(1H,3H)-quinazolindionas 1,3-disustituidas como posibles vasodilatadores periféricos o agentes antihipertensivos". Journal of Medicinal Chemistry . 22 (12): 1548–1550. doi :10.1021/jm00198a024. PMID  231656.
  4. ^ Garcia, JD; Somanathan, R.; Rivero, IA; Aguirre, G.; Hellberg, LH (2000). "Síntesis de 3-(4-fenil-1′-piperazinil)-propil-2,4-quinazolinediona, un fármaco antihipertensivo marcado con deuterio". Synthetic Communications . 30 (15): 2707–2711. doi :10.1080/00397910008086895.
  5. ^ . doi :10.5012/bkcs.2011.32.9.3480. {{cite journal}}: Requiere citar revista |journal=( ayuda ) ; Falta o está vacío |title=( ayuda )
  6. ^ Cortez, R.; Rivero, IA; Somanathan, R.; Aguirre, G.; Ramírez, F.; Hong, E. (1991). "Síntesis de quinazolinediona utilizando trifosgeno". Comunicaciones sintéticas . 21 (2): 285–292. doi :10.1080/00397919108020823.
  7. ^ AT 269143B, "Verfahren zur Herstellung von neuen Chinazolindionderivaten und ihrer Säureadditionssalze bzw. ihrer entsprechenden Piperaziniumverbindungen [Proceso para la preparación de nuevos derivados de quinazolinediona y sus sales de adición de ácido o sus correspondientes compuestos de piperazinio]", publicado el 10 de marzo de 1969, asignado a Millas Laboratorios, Inc. 
  8. ^ Hayao Shin, patente estadounidense 3.274.194 (1966 de Bayer Corp)
  9. ^ Horacio Vidrio, patente estadounidense 3.919.425 (1975 a Bayer Corp).