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Paliperidona

La paliperidona , vendida bajo la marca Invega entre otras, es un antipsicótico atípico . [14] Se utiliza principalmente para tratar la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo . [14] Es comercializado por Janssen Pharmaceuticals . [4]

La paliperidona fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la esquizofrenia en diciembre de 2006, [4] y en la Unión Europea en junio de 2007. [8] El palmitato de paliperidona es una formulación inyectable de acción prolongada de éster palmitoílico de paliperidona . [14] [15] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [16] La paliperidona está disponible como medicamento genérico . [13]

Uso médico

En los EE. UU., la paliperidona está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia y del trastorno esquizoafectivo como monoterapia y como complemento de los estabilizadores del estado de ánimo y/o antidepresivos. [4]

En la UE, la paliperidona está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia en adultos y adolescentes de quince años o más y para el tratamiento del trastorno esquizoafectivo en adultos. [8]

La paliperidona se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo . [17]

Efectos adversos

Los efectos secundarios más frecuentes incluyen dolor de cabeza, insomnio (dificultad para dormir), somnolencia, parkinsonismo (efectos similares a la enfermedad de Parkinson como temblores, rigidez muscular y lentitud de movimientos), distonía (contracciones musculares involuntarias), temblor (sacudidas), mareos, acatisia (inquietud), agitación, ansiedad, depresión, aumento de peso, náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia (acidez estomacal), diarrea, sequedad de boca, cansancio, dolor de muelas, dolor muscular y óseo, dolor de espalda, astenia (debilidad), taquicardia (aumento de la frecuencia cardíaca), hipertensión arterial, intervalo QT prolongado (una alteración de la actividad eléctrica del corazón), infección del tracto respiratorio superior (infecciones de nariz y garganta) y tos. [8]

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual cuando se discontinúan los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. [18] Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida de apetito. [19] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [19] Con menos frecuencia puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. [19] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo. [19]

Fallecidos

En abril de 2014, se informó que 21 japoneses que habían recibido inyecciones de palmitato de paliperidona inyectable de acción prolongada habían muerto, de un total de 10.700 personas a las que se les había recetado el medicamento. [20] [21] [22] [23] [24] [25] [26]

Farmacología

La paliperidona es el principal metabolito activo del antiguo antipsicótico risperidona . [29] [ ¿ fuente médica poco fiable? ] Aunque se desconoce su mecanismo de acción específico, se cree que la paliperidona y la risperidona actúan a través de vías similares, si no idénticas. [27] Se cree que su eficacia resulta del antagonismo dopaminérgico y serotoninérgico central , excepto que la paliperidona, al igual que su compuesto original, funciona como un agonista inverso en 5-HT2A 15. La paliperidona también es activa al actuar como antagonista de los receptores adrenérgicos alfa 1 y alfa 2, así como de los receptores histaminérgicos H1. [29] Se sabe que los alimentos aumentan la absorción de los comprimidos de liberación prolongada Invega tipo ER OROS. Los alimentos aumentaron la exposición a la paliperidona hasta en un 50-60%, sin embargo, la vida media no se vio afectada significativamente. El efecto probablemente se debió a un retraso en el tránsito de la formulación ER OROS en la parte superior del canal GI, lo que resultó en una mayor absorción. [30]

La vida media es de 23 horas. [30]

La risperidona y su metabolito paliperidona se ven reducidas en eficacia por los inductores de la glicoproteína P como la hierba de San Juan [31] [32]

Historia

La paliperidona (como Invega) fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para el tratamiento de la esquizofrenia en 2006. La paliperidona fue aprobada por la FDA para el tratamiento del trastorno esquizoafectivo en 2009. La forma inyectable de acción prolongada de paliperidona, comercializada como Invega Sustenna en los EE. UU. [6] y Xeplion en la UE [12] , fue aprobada por la FDA en julio de 2009.

Fue aprobado inicialmente en la Unión Europea en 2007 para la esquizofrenia, la forma de liberación prolongada y el uso para el trastorno esquizoafectivo fueron aprobados en la UE en 2010, y la extensión para el uso en adolescentes mayores de 15 años fue aprobada en 2014. [43]

Sociedad y cultura

Nombres de marca

En mayo de 2015, la FDA aprobó una formulación de palmitato de paliperidona con la marca Invega Trinza. [44] [7] En 2016, la Agencia Europea de Medicamentos aprobó una suspensión de liberación prolongada similar, originalmente con la marca Paliperidona Janssen, que luego pasó a llamarse Trevicta. [45] El 1 de septiembre de 2021, la FDA de EE. UU. aprobó una formulación más nueva de palmitato de paliperidona, Invega Hafyera. [5]

Referencias

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Enlaces externos