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OSU-6162

OSU-6162 ( PNU-96391 ) es un compuesto que actúa como agonista parcial tanto de los receptores de dopamina D 2 como de los receptores 5-HT 2A . Actúa como estabilizador de la dopamina de manera similar al fármaco estrechamente relacionado pridopidina , y tiene efectos antipsicóticos , antiadictivos y antiparkinsonianos en estudios con animales. [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] Ambos enantiómeros muestran una actividad similar pero con diferentes proporciones de efectos, con el enantiómero (S) (–)-OSU-6162 que se usa más comúnmente en investigación, teniendo mayor afinidad de unión a D 2 pero es un agonista parcial más débil en 5-HT 2A , mientras que el enantiómero (R) (+)-OSU-6162 tiene mayor eficacia en 5-HT 2A pero menor afinidad a D 2 . [15] [16]

Véase también

Referencias

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  3. ^ Tedroff J, Ekesbo A, Sonesson C, Waters N, Carlsson A (octubre de 1999). "Mejoría duradera tras (-)-OSU6162 en un paciente con enfermedad de Huntington". Neurología . 53 (7): 1605–6. doi :10.1212/wnl.53.7.1605. PMID  10534281.
  4. ^ Nichols NF, Cimini MG, Haas JV, Staton BA, Tedroff J, Svensson KA (octubre de 2002). "PNU-96391A (OSU6162) antagoniza el desarrollo de la sensibilización conductual inducida por agonistas de la dopamina en un modelo de rata para la enfermedad de Parkinson". Neurofarmacología . 43 (5): 817–24. doi :10.1016/s0028-3908(02)00144-2. PMID  12384167. S2CID  22101873.
  5. ^ Tamminga CA, Carlsson A (abril de 2002). "Agonistas parciales de la dopamina y estabilizadores dopaminérgicos en el tratamiento de la psicosis". Current Drug Targets. Trastornos neurológicos y del sistema nervioso central . 1 (2): 141–7. doi :10.2174/1568007024606195. PMID  12769623.
  6. ^ Brandt-Christensen M, Andersen MB, Fink-Jensen A, Werge T, Gerlach J (enero de 2006). "La (S)-3-fenilpiperidina sustituida (-)-OSU6162 reduce el comportamiento inducido por apomorfina y anfetamina en monos Cebus apella". Journal of Neural Transmission . 113 (1): 11–9. doi :10.1007/s00702-005-0297-1. PMID  15795789. S2CID  21099503.
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