Compuesto químico
Nelotanserina (antiguo nombre clave de desarrollo APD-125 ) es un fármaco desarrollado por Arena Pharmaceuticals que actúa como un agonista inverso en el subtipo del receptor de serotonina 5-HT 2A y estaba en desarrollo para el tratamiento del insomnio . [1] Se demostró que era eficaz y bien tolerado en ensayos clínicos, [2] [3] pero el desarrollo se detuvo en diciembre de 2008 porque la sustancia no cumplió con los criterios de valoración de eficacia del ensayo. [4] La investigación continúa sobre nuevos análogos que potencialmente pueden tener más éxito. [5]
Más tarde, Axovant Sciences (ahora Sio Gene Therapies) reutilizó la nelotanserina para el tratamiento de la demencia con cuerpos de Lewy (LBD) . [6] A finales de 2018, la compañía anunció que, si bien la nelotanserina fue generalmente bien tolerada por los pacientes con LBD en un pequeño ensayo clínico de fase 2 para el tratamiento del trastorno de conducta del sueño REM (RBD, por sus siglas en inglés) y había indicaciones positivas en algunos resultados de ensayos secundarios, como Como los diarios de sueño y algunos parámetros del sueño polisomnográficos , el fármaco no logró cumplir su criterio de valoración principal de reducir la frecuencia de los episodios de RBD y se suspendería. [7]
Referencias
- ^ Teegarden BR, Li H, Jayakumar H, Strah-Pleynet S, Dosa PI, Selaya SD y col. (Marzo de 2010). "Descubrimiento de 1-[3-(4-bromo-2-metil-2h-pirazol-3-il)-4-metoxifenil]-3-(2,4-difluorofenil)urea (nelotanserina) y 5-hidroxitriptamina2A inversa relacionada agonistas para el tratamiento del insomnio". Revista de Química Medicinal . 53 (5): 1923–36. doi :10.1021/jm9007328. PMID 20143782.
- ^ Rosenberg R, Seiden DJ, Hull SG, Erman M, Schwartz H, Anderson C, et al. (Diciembre de 2008). "APD125, un agonista inverso selectivo del receptor de serotonina 5-HT (2A), mejora significativamente el mantenimiento del sueño en el insomnio primario". Dormir . 31 (12): 1663–71. doi : 10.1093/dormir/31.12.1663. PMC 2603489 . PMID 19090322.
- ^ Al-Shamma HA, Anderson C, Chuang E, Luthringer R, Grottick AJ, Hauser E, et al. (Enero de 2010). "Nelotanserina, un nuevo agonista inverso selectivo de 5-hidroxitriptamina2A humana para el tratamiento del insomnio". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 332 (1): 281–90. doi : 10.1124/jpet.109.160994. PMID 19841476. S2CID 2759858.
- ^ "APD125 para el insomnio". Arena Pharmaceuticals, Inc. Archivado desde el original el 26 de agosto de 2009.
- ^ Xiong Y, Ullman B, Choi JS, Cherrier M, Strah-Pleynet S, Decaire M, et al. (Agosto de 2010). "Síntesis y evaluación in vivo de amidas de fenetilpiperazina: antagonistas selectivos del receptor de 5-hidroxitriptamina (2A) para el tratamiento del insomnio". Revista de Química Medicinal . 53 (15): 5696–706. doi :10.1021/jm100479q. PMID 20684606.
- ^ "Nelotanserina - terapias genéticas axovantes". Adis Internacional Ltd. Springer Ciencia + Medios comerciales.
- ^ "Axovant informa los resultados del estudio clínico exploratorio de fase 2 de nelotanserina en pacientes con demencia con cuerpos de Lewy que experimentan un trastorno de conducta del sueño REM". Terapias genéticas Sio . 10 de diciembre de 2018 . Consultado el 7 de mayo de 2023 .
