Compuesto químico
El NESS-0327 es un fármaco utilizado en la investigación científica que actúa como un antagonista extremadamente potente y selectivo del receptor cannabinoide CB 1 . Es un antagonista mucho más potente y más selectivo para el receptor CB 1 que para el CB 2 que el ligando más comúnmente utilizado, el rimonabant , con una Ki en CB 1 de 350 fM (es decir, 0,00035 nM) y una selectividad de más de 60 000x para CB 1 sobre CB 2 . [1]
Independientemente, otros dos grupos han descrito una afinidad nanomolar modesta por el CB 1 para este compuesto (125 nM [2] y 18,4 nM [3] ). Además, a diferencia del rimonabant, el NESS-0327 no parece actuar como un agonista inverso a dosis más altas, sino que es un antagonista puramente neutro que bloquea el receptor CB 1 pero no produce ningún efecto fisiológico propio. [4]
Véase también
Referencias
- ^ Ruiu S, Pinna GA, Marchese G, Mussinu JM, Saba P, Tambaro S, et al. (julio de 2003). "Síntesis y caracterización de NESS 0327: un nuevo antagonista putativo del receptor cannabinoide CB1". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 306 (1): 363–70. doi :10.1124/jpet.103.049924. PMID 12663689. S2CID 32018707.
- ^ Stoit AR, Lange JH, Hartog AP, Ronken E, Tipker K, Stuivenberg HH, et al. (agosto de 2002). "Diseño, síntesis y actividad biológica de antagonistas rígidos del receptor cannabinoide CB1". Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 50 (8): 1109–13. doi : 10.1248/cpb.50.1109 . PMID 12192147.
- ^ Zhang Y, Burgess JP, Brackeen M, Gilliam A, Mascarella SW, Page K, et al. (junio de 2008). "Análogos conformacionalmente restringidos de N-(piperidinil)-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4-metil-1H-pirazol-3-carboxamida (SR141716): diseño, síntesis, análisis computacional y evaluaciones biológicas". Journal of Medicinal Chemistry . 51 (12): 3526–39. doi :10.1021/jm8000778. PMID 18512901.
- ^ Tambaro S, Mongeau R, Dessi C, Pani L, Ruiu S (noviembre de 2005). "Modulación de las contracciones mediadas por ATP del conducto deferente de la rata a través de receptores cannabinoides presinápticos". Revista Europea de Farmacología . 525 (1–3): 150–3. doi :10.1016/j.ejphar.2005.09.058. PMID 16271359.
