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N-etilpentilona

La N- etilpentilona ( β-ceto-etilbenzodioxolilpentanamina , βk-etil-K , βk-EBDP , efilona ) es una catinona sustituida y un fármaco estimulante que se desarrolló en la década de 1960. [2] [3]

Se ha informado que es una nueva droga de diseño en varios países, entre ellos el Reino Unido, [4] Sudáfrica, [5] Nueva Zelanda, [6] Estados Unidos, [7] y Australia. [8] En 2018, la N -etilpentilona fue la droga más común de la clase de las catinonas identificada en las incautaciones de la Agencia Antidrogas (DEA) . [9]

Efectos adversos

Se ha informado que la N -etilpentilona causa palpitaciones cardíacas letales y alucinaciones . [10] Se ha relacionado con una serie de muertes por sobredosis [11] [7] e incidentes con víctimas en masa, [12] [13] y se ha vendido cada vez más como MDMA . [14]

Farmacología

La N -etilpentilona es principalmente un inhibidor mixto de la recaptación de norepinefrina y un inhibidor de la recaptación de dopamina . Se une a transportadores con valores de CI 50 de 37 nM ( transportador de dopamina ), 105 nM ( transportador de noradrenalina ) y 383 nM ( transportador de serotonina ). [15] La sustitución del anillo de metilendioxi proporciona una mayor potencia para inhibir la recaptación de serotonina que su análogo N- etilpentedrona . [dieciséis]

Estudios en animales

Los estudios in vivo en ratones demostraron que la administración intraperitoneal aguda de N-etilpentilona inducía un aumento de la actividad locomotora, efectos ansiolíticos pero también un comportamiento agresivo y déficits de exploración social. La exposición repetida a N-etilpentilona indujo hipertermia, anorexia y efectos gratificantes. Durante la abstinencia después de la administración repetida, se observaron síntomas similares a los de la depresión, hiperlocomoción y una disminución de la exploración social. [16] [17]

Legalidad

Ver también

Referencias

  1. ^ Anvisa (24 de julio de 2023). "RDC Nº 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 804 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 25 de julio de 2023). Archivado desde el original el 27 de agosto de 2023 . Consultado el 27 de agosto de 2023 .
  2. ^ GB 1085135, "Fenil-α-aminocetonas sustituidas", publicado en 1969, asignado a Boehringer Sohn Ingelheim 
  3. ^ Wood MR, Bernal I, Lalancette RA (octubre de 2017). "Los hidratos de clorhidrato de pentilona y dibutilona y la sal clorhidrato de efilona: las estructuras de tres catinonas de diseño novedosas". Química Estructural . 28 (5): 1369-1376. doi :10.1007/s11224-017-0951-x. ISSN  1040-0400. S2CID  102424824.
  4. ^ Blanco G, Vidler D, Roper C, Wood DM, Dargan PI, Keating L, et al. (diciembre de 2021). "Toxicidad aguda de la catinona sintética N -etilpentilona (efilona) en el Reino Unido". Toxicología Clínica . 59 (12): 1270-1273. doi :10.1080/15563650.2021.1909730. PMID  33855924. S2CID  233242607.
  5. ^ Umraw A, Pillay K (15 de abril de 2016). "Aún no hay antídoto para el ingrediente especial de la droga asesina". El testigo .
  6. ^ "La droga basura de este verano: N-etilpentilona". KnowYourStuffNZ . 2018-02-07 . Consultado el 2 de abril de 2018 .
  7. ^ ab Thirakul P, S Hair L, L Bergen K, M Pearson J (mayo de 2017). "Presentación clínica, resultados de autopsia y hallazgos toxicológicos en una muerte aguda por N-etilpentilona". Revista de Toxicología Analítica . 41 (4): 342–346. doi : 10.1093/jat/bkx004 . PMID  28137731.
  8. ^ Las pruebas de pastillas en festivales tienen beneficios ocultos que podrían reducir el consumo de drogas, Claudia Long, ABC News Online , 2018-07-20
  9. ^ "Informe sobre amenazas emergentes: anual 2018" (PDF) . Laboratorio Especial de Pruebas e Investigación, Administración de Control de Drogas.
  10. ^ "Árnica, pintura para metales y pasta de dientes polaca: la prueba de la pastilla del festival vuelve con todo tipo". ABC Noticias . 30 de abril de 2018 . Consultado el 17 de septiembre de 2018 .
  11. ^ Stewart M (9 de marzo de 2018). "La nueva y mortal red de narcotraficantes de Wellington es desmantelada cuando la policía confisca dinero en efectivo, automóviles y drogas". Cosas.co.nz .
  12. ^ "13 hospitalizados en Christchurch después de consumir drogas que pensaban que eran MDMA". Newshub Nueva Zelanda . Consultado el 14 de marzo de 2018 .
  13. ^ Krotulski AJ, Papsun DM, De Martinis BS, Mohr AL, Logan BK (septiembre de 2018). "Intoxicaciones por N-etilpentilona (efilona): confirmación cuantitativa e identificación de metabolitos en muestras biológicas humanas auténticas". Revista de Toxicología Analítica . 42 (7): 467–475. doi : 10.1093/jat/bky025. PMID  29618077.
  14. ^ "A miles de personas se les hacen pruebas de drogas en festivales". Noticias de la BBC . 3 de septiembre de 2018 . Consultado el 3 de septiembre de 2018 .
  15. ^ Costa JL, Cunha KF, Lanaro R, Cunha RL, Walther D, Baumann MH (marzo de 2019). "Cuantificación analítica, serie de casos de intoxicación y mecanismo de acción farmacológico de la N-etilnorpentilona (N-etilpentilona o efilona)". Pruebas y análisis de drogas . 11 (3): 461–471. doi :10.1002/dta.2502. PMC 7316160 . PMID  30207090. 
  16. ^ ab Nadal-Gratacós N, Alberto-Silva AS, Rodríguez-Soler M, Urquizu E, Espinosa-Velasco M, Jäntsch K, et al. (2021). "Relación estructura-actividad de nuevas catinonas sintéticas de segunda generación: mecanismo de acción, locomoción, recompensa y genes tempranos inmediatos". Fronteras en Farmacología . 12 : 749429. doi : 10.3389/ffhar.2021.749429 . PMC 8576102 . PMID  34764870. 
  17. ^ Espinosa-Velasco M, Reguilón MD, Bellot M, Nadal-Gratacós N, Berzosa X, Puigseslloses P, et al. (enero de 2022). "Efectos neuroquímicos y de comportamiento después de la administración repetida de N-etilpentilona (efilona) en ratones". Revista de neuroquímica . 160 (2): 218–233. doi :10.1111/jnc.15542. hdl : 2445/183029 . PMID  34816436. S2CID  244528106.
  18. ^ "Listas de sustancias controladas: colocación temporal de N-etilpentilona en la Lista I". Registro Federal . 13 de junio de 2018.
  19. ^ "公告增列MPHP、MPD、Ephylone及CEC為管制藥品" (PDF) .管制藥品簡訊(en chino (Taiwán)). 74 : 7 de enero de 2018. ISSN  0255-6162.