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N-desmetilenzalutamida

La N -desmetilenzalutamida es un antiandrógeno no esteroideo (AINE) y el principal metabolito de la enzalutamida , un AINE que se utiliza como agente antineoplásico hormonal en el tratamiento del cáncer de próstata metastásico . [3] [4] [2] Tiene una actividad similar a la de la enzalutamida y, con la terapia con enzalutamida, circula en concentraciones similares a las de la enzalutamida en estado estacionario . [3] [4] [2] La N -desmetilenzalutamida se forma a partir de la enzalutamida en el hígado por las enzimas del citocromo P450 CYP2C8 y CYP3A4 . [4] Tiene una vida media terminal más larga que la enzalutamida (7,8 días frente a 5,8 días). [2]

Referencias

  1. ^ ab "XTANDI® (enzalutamide)" (PDF) . Archivado (PDF) del original el 27 de agosto de 2021 . Consultado el 10 de julio de 2024 .
  2. ^ abcd Benoist GE, Hendriks RJ, Mulders PF, Gerritsen WR, Somford DM, Schalken JA, van Oort IM, Burger DM, van Erp NP (2016). "Aspectos farmacocinéticos de los dos nuevos fármacos orales utilizados para el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración: acetato de abiraterona y enzalutamida". Clin Pharmacokinet . 55 (11): 1369–1380. doi :10.1007/s40262-016-0403-6. PMC 5069300 . PMID  27106175. 
  3. ^ ab Keating GM (2015). "Enzalutamida: una revisión de su uso en el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración no tratado con quimioterapia". Drugs Aging . 32 (3): 243–9. doi :10.1007/s40266-015-0248-y. PMID  25711765. S2CID  29563345.
  4. ^ abc El-Amm J, Patel N, Freeman A, Aragon-Ching JB (2013). "Cáncer de próstata metastásico resistente a la castración: revisión crítica de enzalutamida". Clin Med Insights Oncol . 7 : 235–45. doi :10.4137/CMO.S11670. PMC 3813614 . PMID  24179414.