Monastrol es un inhibidor de molécula pequeña permeable a las células descubierto por Thomas U. Mayer en el laboratorio de Tim Mitchison . Se demostró que Monastrol inhibe la cinesina -5 (también conocida como KIF11 , Kinesin Eg5), una proteína motora importante para la bipolaridad del huso. [1]
Mecanismo de acción
Monastrol inhibe Eg5
Monastrol se une a un bucle largo que es específico de la familia de cinesinas Eg5 (también conocida como KIF11 o kinesina-5) e inhibe alostéricamente la actividad ATPasa de la kinesina [2]
Referencias
^ Thomas U. Mayer; Tarun M. Kapoor; Stephen J. Haggarty; Randall W. Rey; Estuardo L. Schreiber; Timothy J. Mitchison (1999). "Inhibidor de molécula pequeña de la bipolaridad del huso mitótico identificado en una prueba basada en fenotipo". Ciencia . 286 (5441): 971–974. doi : 10.1126/ciencia.286.5441.971. PMID 10542155. S2CID 15348455.
^ Maliga Z, Kapoor TM, Mitchison TJ (septiembre de 2002). "Evidencia de que el monastrol es un inhibidor alostérico de la cinesina mitótica Eg5". Química. Biol . 9 (9): 989–96. doi : 10.1016/S1074-5521(02)00212-0 . PMID 12323373.
