Las formulaciones de morfina de liberación prolongada (o de liberación lenta )son aquellas cuyo efecto dura sustancialmente más que la morfina sola, y se pueden administrar, por ejemplo, una vez al día. La conversión entre morfina de liberación prolongada y morfina de liberación inmediata (o "regular") es más fácil que la conversión a o desde una dosis equianalgésica de otro opioide con una vida media diferente, con un menor riesgo de alteración de la farmacodinámica .
Los nombres comerciales para esta formulación de morfina incluyen Avinza , [1] Kadian , [1] MS Contin , [1] MST Continus , [2] [3] [4] [5] Morphagesic , Zomorph , Filnarine , MXL , [6] Malfin , Contalgin y Dolcontin . [7] MS Contin es una marca comercial de Purdue Pharma y está disponible en los Estados Unidos y Australia. En el Reino Unido, MS Contin es comercializado por NAPP Pharmaceuticals como MST Continus. MS Contin es una sustancia de la Lista II de la DEA en los Estados Unidos, un fármaco de la Lista 8 (controlado) en Australia y un fármaco controlado (CD) de la Lista 2 en el Reino Unido.
Avinza es fabricado por King Pharmaceuticals y Kadian es fabricado por Actavis Pharmaceuticals. A diferencia de la marca MS Contin y sus versiones genéricas, Kadian y Avinza están diseñados para una liberación de 12 a 24 horas, no de 8 a 12 horas. Por lo tanto, en lugar de una dosificación de 2 a 3 veces al día, puede ser de 1 a 2 veces.
MST Continus [2] [3] [4] y MXL [6] son marcas registradas de Napp Pharmaceuticals y están disponibles en el Reino Unido. MXL es una fórmula de liberación de 24 horas diseñada para tomarse una vez al día. Está disponible en dosis de entre 30 mg y 200 mg en intervalos de 30 mg (lo que equivale a entre 1,25 mg/hora y 8,33 mg/hora). MST Continus es una fórmula de liberación de 12 horas, por lo que se administra 2 veces al día. Está disponible en las siguientes dosis: comprimidos de 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg y 200 mg (lo que equivale a entre 0,416 mg/hora y 16,67 mg/hora).
Para el dolor constante, el efecto de alivio de la morfina de liberación prolongada administrada una vez (para Kadian [8] ) o dos veces (para MS Contin [8] ) cada 24 horas es aproximadamente el mismo que las administraciones múltiples de morfina de liberación inmediata (o "regular"). [9] El sulfato de morfina pentahidratado (nombres comerciales que incluyen Dolcontin) tiene una masa molecular más alta que la base de morfina y, por lo tanto, 10 mg de sulfato de morfina pentahidratado contienen aproximadamente 7,5 mg de base libre de morfina. [10] La morfina de liberación prolongada se puede administrar junto con "dosis de rescate" de morfina de liberación inmediata pro re nata en caso de dolor irruptivo , cada una de las cuales generalmente consiste en el 5% al 15% de la dosis de liberación prolongada de 24 horas. [9]
Algunas marcas pueden tener formulaciones de pellets (esferoides) (fabricadas por extrusión y esferonización) que se pueden usar para la liberación controlada del fármaco en el cuerpo, mientras que los pellets llenos de polvo generalmente no pueden. Las esferas de plástico que contienen polvo tienen microporos que se abren a diferentes niveles de pH , para mantener una liberación casi constante durante el tránsito a través del tracto digestivo . Las esferas en sí, las capas externas, pasan sin digerir en la mayoría de los pacientes. [ cita requerida ] Se cree que otras marcas usan recubrimientos de etilcelulosa para controlar la liberación del fármaco de los pellets. Otro uso que tienen estos medicamentos de estilo es que se pueden administrar a través de una sonda nasogástrica , ya que los pellets son muy pequeños. Esto los convierte en uno de los pocos medicamentos orales de liberación prolongada que se pueden administrar por sonda de alimentación.
Según una revisión Cochrane de 2013, la morfina de liberación prolongada como terapia de reemplazo de opioides para personas con adicción o dependencia a la heroína confiere una posible reducción del uso de opioides y con menos síntomas depresivos , pero en general más efectos adversos en comparación con otras formas de opioides de acción prolongada. No se encontró que la duración del tratamiento fuera significativamente diferente. [11]