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MDMB-4es-PINACA

MDMB-4en-PINACA [2] (también conocido incorrectamente como 5-CL-ADB-A ) es un cannabinoide sintético basado en indazol que se ha vendido en línea como droga de diseño . [3] [4] [5] [6] [7] [8] MDMB-4en-PINACA se identificó por primera vez en Europa en 2017. [9] En 2021, MDMB-4en-PINACA fue el cannabinoide sintético más común identificado por la Administración de Control de Drogas en los Estados Unidos. [10] MDMB-4en-PINACA se diferencia de 5F-MDMB-PINACA debido al reemplazo de 5-fluoropentilo con una fracción pent-4-eno (4-en). [11]

Farmacología

Actúa como un potente agonista del receptor CB 1 con un valor de CE 50 de 2,47 nM. [12] [13] [14 ] [15] Se ha informado que MDMB-4en-PINACA es aproximadamente 2,5x a 3x+ (2,47 nM, 239%) más fuerte (por el reclutamiento de β-arrestina 2 activada por CB1) que JWH-018 (25,3 nM, 100%) con más de 10x la afinidad de unión que JWH-018 in vitro. [16]

En una revisión de estudios in vitro de MDMB-4en-PINACA se mostró un EC50 de 1,88-2,47 nM, un Emax de 221-299% (en comparación con JWH-018) y un valor de Ki de 0,28 nM en el receptor CB1 [17] y parece ser 7 veces más selectivo para el receptor CB2 que para el receptor CB1 [18]. MDMB-4en-PINACA tiene una vida media in vitro de aproximadamente 10 minutos [19], pero se ha informado en muestras de orina humana hasta una hora después del consumo, produciendo 14 metabolitos que pueden tener su propia actividad farmacológica y usarse en la identificación del consumo de MDMB-4en-PINACA. [20]

Toxicidad y composiciones

Se han producido más de 15 muertes asociadas al uso de MDMB-4en-PINACA [21]

La MDMB-4en-PINACA se ha visto implicada en la muerte de un hombre de 26 años en combinación con 4F-ABUTINACA (N-(4-fluorobutil) APINACA). El fallecido informó de dolor de cabeza y angina antes de morir y se observó que tenía un pulso débil y una respiración ruidosa similar a un estertor después de desplomarse en el suelo. Una autopsia realizada 5 días después de la muerte encontró un contenido de sangre periférica de 7,2 ng/ml de MDMB-4en-PINACA y 9,1 ng/ml de 4F-ABUTINACA e identificó edema cerebral, congestión interna, hemorragia petequial, equimosis pleural y fluidez sanguínea. [22]

La MDMB-4en-PINACA ha sido implicada en la muerte de una persona de 35 años. Una autopsia encontró MDMB-4en-PINACA y uno de sus metabolitos (ácido 3,3-dimetilbutanoico MDMB-4en-PINACA) en sangre periférica a un nivel de 0,4 μg/L y 5,7 μg/L y 0,5 μg/L y 11,6 μg/L en sangre cardíaca. La orina contenía 2,1 μg/L del metabolito y una detección por debajo del nivel de cuantificación para la propia MDMB-4en-PINACA. [23]

Los productos de cannabis adulterados en Europa que han sido mezclados con MDMB-4en-PINACA han contenido de 0,3 a 4,6 μg/mg en muestras de flores incautadas y de 1,7 a 7,2 μg/mg en muestras de hachís u otros extractos. [24]

Los productos de cannabis adulterados en Italia que han sido mezclados con MDMB-4en-PINACA han contenido entre 0,4 y 6,3 mg/g [25]

Se ha detectado MDMB-4en-PINACA en heroína y fentanilo vendidos en las calles de Massachusetts. [26]

El polvo MDMB-4en-PINACA puede variar en color desde blanco o amarillo o marrón o naranja.

La fracción "cabeza" de metil 3,3-dimetilbutanoato de MDMB-4en-PINACA se ha visto implicada en una mayor potencia de CB1 pero también en una mayor toxicidad en comparación con otros grupos de fracciones "cabeza" como la fracción "cabeza" de nafteno de JWH-018 y AM-2201 y la fracción "cabeza" de 2,2,3,3-tetrametilciclopropilo (o 3-tetrametilciclopropilmetanona) de UR-144 y XLR-11 [27].

Estatus legal

La agencia de salud pública de Suecia sugirió clasificar MDMB-4en-PINACA como una sustancia peligrosa el 18 de diciembre de 2019. [28]

En los Estados Unidos, la DEA ha colocado temporalmente a MDMB-4en-PINACA en la lista de la Lista I a partir del 12 de diciembre de 2023 por hasta 2 años, durante los cuales es posible que la DEA pueda solicitar la inclusión permanente en la lista dentro de esos 2 años. Si la DEA no solicita la inclusión permanente, la orden temporal de inclusión en la Lista I expirará el 12 de diciembre de 2025. [29]

Dakota del Norte incluyó MDMB-4en-PINACA en la Lista I el 27/04/2023. [30]

Virginia ha incluido MDMB-4en-PINACA en la Lista I. [31]

Véase también

Referencias

  1. ^ Anvisa (24 de julio de 2023). "RDC Nº 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 804 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 25 de julio de 2023). Archivado desde el original el 27 de agosto de 2023 . Consultado el 27 de agosto de 2023 .
  2. ^ Pulver B, Fischmann S, Gallegos A, Christie R (marzo de 2023). "Marco del OEDT y orientación práctica para la denominación de cannabinoides sintéticos". Drug Testing and Analysis . 15 (3): 255–276. doi :10.1002/dta.3403. PMID  36346325. S2CID  253396419.
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