Compuesto químico
MCOPPB es un fármaco que actúa como un agonista potente y selectivo del receptor de nociceptina , con un pKi de 10,07 y una actividad mucho más débil en otros receptores opioides. Tiene sólo una afinidad moderada por el receptor opioide mu , una afinidad débil por el receptor opioide kappa y una unión insignificante al receptor opioide delta . En estudios con animales, MCOPPB produce potentes efectos ansiolíticos , sin inhibición de la memoria o la función motora, y sólo ligeros efectos secundarios sedantes que no aparecen hasta dosis mucho más altas que el rango de dosis ansiolítica efectiva. [1] [2]
Referencias
- ^ Hirao A, Imai A, Sugie Y, Yamada Y, Hayashi S, Toide K (marzo de 2008). "Caracterización farmacológica del agonista del receptor FQ de nociceptina/orfanina recién sintetizado 1-[1-(1-metilciclooctil)-4-piperidinil]-2-[(3R)-3-piperidinil]-1H-bencimidazol como agente ansiolítico" . Revista de Ciencias Farmacológicas . 106 (3): 361–8. doi : 10.1254/jphs.fp0071742 . PMID 18319566.
- ^ Hayashi S, Hirao A, Imai A, Nakamura H, Murata Y, Ohashi K, Nakata E (febrero de 2009). "Nuevo agonista no peptídico del receptor FQ de nociceptina/orfanina, 1-[1-(1-metilciclooctil)-4-piperidinil]-2-[(3R)-3-piperidinil]-1H-bencimidazol: diseño, síntesis y estructura -Relación de actividad de la ocupación del receptor oral en el cerebro para un fármaco ansiolítico potente por vía oral". Revista de Química Medicinal . 52 (3): 610–25. doi :10.1021/jm7012979. PMID 19125610.
