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Lisergina

La lisergina , también conocida como 9,10-didehidro-6,8β-dimetilergolina , es un alcaloide del cornezuelo y un agonista del receptor de serotonina de la familia de la ergolina . [1] [2] [3] Es un componente menor del cornezuelo . [1]

Farmacología

La lisergina muestra selectividad para la activación del receptor de serotonina 5-HT 2A sobre varios otros receptores de serotonina estrechamente relacionados (54 veces sobre el receptor 5-HT 2B , 38 veces sobre el receptor 5-HT 2C y 127 veces sobre el receptor 5-HT 1A ). [2] [3] El fármaco es un agonista parcial del receptor 5-HT 2A con actividad intrínseca moderada (E max = 57%). [2] [3]

Un análogo de la lisergina, el (+)-13-fluorolisergol, es un agonista aún más selectivo del receptor 5-HT 2A que la lisergina ( EC50 para 5-HT 2B y 5-HT 2C de >10 000  nM). [2] [3] Sin embargo, este compuesto tiene una eficacia máxima relativamente débil para activar el receptor (Emax = 17%). [2] [3]

Véase también

Referencias

  1. ^ ab Kren V (1991). "Bioconversiones de alcaloides del cornezuelo". Adv Biochem Eng Biotechnol . 44 : 123–144. PMID  1781317.
  2. ^ abcdefg Duan W, Cao D, Wang S, Cheng J (enero de 2024). "Agonistas del receptor de serotonina 2A (5-HT2AR): psicodélicos y análogos no alucinógenos como antidepresivos emergentes". Chem Rev . 124 (1): 124–163. doi :10.1021/acs.chemrev.3c00375. PMID  38033123.
  3. ^ abcdefg Yuan H, Guo Z, Luo T (febrero de 2017). "Síntesis de (+)-lisergol y sus análogos para evaluar la actividad del receptor de serotonina". Org Lett . 19 (3): 624–627. doi :10.1021/acs.orglett.6b03779. PMID  28106398.