stringtranslate.com

Levoketoconazol

El levoketoconazol , que se vende bajo la marca Recorlev , es un inhibidor de la esteroidogénesis que se utiliza para el tratamiento del síndrome de Cushing . [3] [4] [5] [6] El levoketoconazol fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en diciembre de 2021. [7] [8]

El levoketoconazol es el enantiómero levógiro o (2 S ,4 R ) del ketoconazol , [4] [5] [6] y es un inhibidor de las enzimas CYP11B1 (11β-hidroxilasa), CYP17A1 (17α-hidroxilasa/17,20-liasa) y CYP21A2 (21-hidroxilasa). [3] [4] [6] Inhibe la biosíntesis de glucocorticoides y, por tanto, los niveles circulantes de glucocorticoides , tratando así el síndrome de Cushing. [3] [6] Además de su mayor potencia, el fármaco es 12 veces menos potente que el ketoconazol racémico en la inhibición de CYP7A1 (colesterol 7α-hidroxilasa), lo que teóricamente resulta en una interferencia aún menor con la producción de ácidos biliares y la eliminación de metabolitos y, por tanto, un menor riesgo de hepatotoxicidad. [6] También se ha descubierto que el levoketoconazol inhibe la CYP11A1 (enzima de escisión de la cadena lateral del colesterol) y la CYP51A1 (lanosterol-14α-desmetilasa), de manera similar pero más potente que el ketoconazol. [9]

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ "Comprimido de levoketoconazol Recorlev". DailyMed . 12 de enero de 2022 . Consultado el 20 de febrero de 2022 .
  3. ^ abc "Levoketoconazol - Strongbridge Biopharma". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  4. ^ abc Laws Jr ER, Pace L (11 de noviembre de 2016). Enfermedad de Cushing: un trastorno a menudo mal diagnosticado y no tan raro. Elsevier Science. pp. 113–. ISBN 978-0-12-804390-5.
  5. ^ ab Geer EB (1 de diciembre de 2016). El eje hipotálamo-hipofisario-adrenal en la salud y la enfermedad: síndrome de Cushing y más allá. Springer. pp. 170–. ISBN 978-3-319-45950-9.
  6. ^ abcde Cuevas-Ramos D, Lim DS, Fleseriu M (2016). "Actualización en el tratamiento médico de la enfermedad de Cushing". Diabetes y Endocrinología Clínica . 2 (1): 16. doi : 10.1186/s40842-016-0033-9 . PMC 5471955 . PMID  28702250. 
  7. ^ "Levoketoconazol: medicamentos aprobados por la FDA". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . Consultado el 3 de enero de 2022 .
  8. ^ "Xeris Biopharma anuncia la aprobación por parte de la FDA de EE. UU. de Recorlev (levoketoconazol) para el tratamiento de la hipercortisolemia endógena en pacientes adultos con síndrome de Cushing" (Comunicado de prensa). Xeris Biopharma. 30 de diciembre de 2021. Consultado el 3 de enero de 2022 – vía Business Wire.
  9. ^ Thieroff-Ekerdt R, Lavin P, Abou-Gharbia M, France N (octubre de 2016). Farmacología de COR-003 (levoketoconazol), un tratamiento en investigación para el síndrome de Cushing endógeno (PDF) . Trastornos hipofisarios: no es la pituitaria anterior (pósteres). Endocrine Society. págs. SAT-547–SAT-547. Archivado desde el original (PDF) el 20 de septiembre de 2020. Consultado el 30 de abril de 2017 .

Enlaces externos