La lenperona ( Elanone-V ) es un antipsicótico típico de la clase química de las butirofenonas . [1] Se informó por primera vez como antiemético en 1974, [2] y su uso en el tratamiento de la esquizofrenia aguda se informó en 1975. [1] Los primeros agentes antipsicóticos relacionados incluyen la declenperona y la milenperona.
La FDA nunca aprobó la lenperona para su uso en humanos en los Estados Unidos, [3] pero antes de 1989 fue aprobada para su uso en medicina veterinaria para sedación. [4] [5] [6]
Síntesis
La alquilación entre 2-(3-cloropropil)-2-(4-fluorofenil)-1,3-dioxolano [3308-94-9] ( 1 ) y 4-(4-fluorobenzoil)piperidina [56346-57-7] ( 2 ) produce 2-(p-fluorofenil)-2-{3-[4-(p-fluorobenzoil)piperidino]propil}-1,3-dioxolano, CID:20318874 ( 3 ). La desprotección de la función cetal completa la síntesis de lenperona ( 4 ).
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^ CN 107011133, Yanbiao K, Jie L, emitido en 2017, asignado a la Universidad de Ciencia y Tecnología de China USTC.
^ Liu J, Hu KF, Qu JP, Kang YB (octubre de 2017). "Síntesis de policetonas con selectividad conmutable promovida por órganos". Organic Letters . 19 (20): 5593–5596. doi :10.1021/acs.orglett.7b02731. PMID 28981291.