La nadifloxacina ( DCI , nombres comerciales Acuatim , Nadiflox , Nadoxin , Nadixa , Activon ) es un antibiótico fluoroquinolona tópico para el tratamiento del acné vulgar . [1] También se utiliza para tratar infecciones bacterianas de la piel.
Los estudios in vitro de nadifloxacino mostraron una actividad antibacteriana potente y de amplio espectro contra bacterias aeróbicas Gram positivas , Gram negativas y anaeróbicas , incluidas Cutibacterium acnes y Staphylococcus epidermidis . La nadifloxacina mostró una potente actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM), que fue similar a la potencia contra Staphylococcus aureus sensible a meticilina (SAMS). El fármaco también fue activo contra el nuevo MRSA resistente a las quinolonas. La nadifloxacina no muestra resistencia cruzada con otras fluoroquinolonas nuevas. [ cita necesaria ]
La nadifloxacina inhibe la enzima ADN girasa que participa en la síntesis y replicación del ADN bacteriano, inhibiendo así la multiplicación bacteriana. La nadifloxacina además de determinar una acción antibacteriana terapéutica, puede tener una acción sebostática y antiinflamatoria, contribuyendo así a la mejora del estado clínico del paciente. [2] [3] [4]
Después de una única aplicación tópica de 10 g de crema de nadifloxacina al 1% en la piel de la espalda humana normal, se determinó que la concentración plasmática más alta fue de 107 ng/ml con una vida media de eliminación de 19,4 horas. Aproximadamente el 0,09% de la dosis administrada se excretó en la orina durante las 48 horas posteriores a la administración. La concentración plasmática alcanzó un estado estacionario el día 5 del estudio de administración repetida cuando se aplicó nadifloxacina al 1% en crema a razón de 5 g dos veces al día a individuos sanos normales durante un período de 7 días. La concentración plasmática alcanzó un máximo de 4,1 ng/ml 8 horas después de la dosis final con una vida media de eliminación de 23,2 horas. La tasa de excreción urinaria alcanzó el 0,16% el día 7.
En algunos países europeos, el fármaco ha sido aprobado para el tratamiento del acné vulgar. [5] En un estudio clínico aleatorizado multicéntrico de 2013 con un total de 184 pacientes japoneses con acné de moderado a grave, el gel de adapaleno al 0,1 % más la crema de nadifloxacina al 1 % (terapia combinada) mostró una eficacia significativa en la disminución de las lesiones papulopustulares inflamatorias. [6] En pacientes con lesiones cutáneas, la aplicación tópica de nadifloxacina puede producir concentraciones plasmáticas de 1 a 3 ng/ml. En consecuencia, algunos autores argumentaron que no debería usarse para tratar enfermedades relativamente inofensivas como el acné vulgar, con el riesgo de desarrollar resistencias a las quinolonas . [7]
Durante el tratamiento, algunos pacientes pueden desarrollar algunos efectos adversos predominantemente en la piel y el tejido subcutáneo: ardor y picazón (en absoluto, el efecto secundario más común), dermatitis de contacto , sequedad e irritación de la piel. [8]