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Eplerenona

La eplerenona , comercializada bajo la marca Inspra , es un diurético ahorrador de potasio de tipo antagonista de la aldosterona que se utiliza para tratar la insuficiencia cardíaca crónica y la hipertensión arterial , en particular en personas con hipertensión resistente debido a la aldosterona elevada . Es un antimineralocorticoide esteroide del grupo de la espirolactona y un antagonista selectivo del receptor de aldosterona (SARA). [6]

Usos médicos

Insuficiencia cardiaca

La eplerenona reduce el riesgo de muerte en pacientes con insuficiencia cardíaca, [7] particularmente en pacientes con infarto de miocardio reciente (ataque cardíaco). [8]

Hipertensión

La eplerenona reduce la presión arterial en pacientes con hipertensión primaria. [9] La eplerenona también reduce la rigidez arterial y la disfunción endotelial vascular. [10]

Para las personas con hipertensión resistente, la eplerenona es segura y eficaz para reducir la presión arterial, [11] particularmente en personas con hipertensión resistente debido al hiperaldosteronismo . [12] [13]

Coriorretinopatía serosa central

La eplerenona se suele recetar a personas con coriorretinopatía serosa central (CSC). Sin embargo, el ensayo controlado aleatorizado más reciente y de mayor envergadura demostró que la eplerenona no tiene un efecto significativo en la CSC crónica que no ha recibido tratamiento durante cuatro meses. [14] [15]

Efectos adversos

Las reacciones adversas a medicamentos (RAM) comunes asociadas con el uso de eplerenona incluyen: hipercalemia , hipotensión , mareos y reducción del aclaramiento renal. [16] La eplerenona puede tener una menor incidencia que la espironolactona de efectos secundarios sexuales como feminización , ginecomastia , impotencia , bajo deseo sexual y reducción del tamaño de los genitales masculinos. [17] Esto se debe a que otros antimineralocorticoides tienen elementos estructurales de la molécula de progesterona , lo que causa resultados progestogénicos y antiandrogénicos. [4] Al considerar tomar estos medicamentos, es importante tener en cuenta las variaciones en su capacidad para compensar los efectos no genómicos de la aldosterona. [4]

Actualmente, no hay suficiente evidencia disponible de ensayos controlados aleatorios sobre los efectos secundarios de la eplerenona para hacer una evaluación de beneficios versus riesgos en personas con hipertensión primaria. [18]

Interacciones

La eplerenona se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4 del citocromo P450 . Por lo tanto, existe la posibilidad de interacciones farmacológicas adversas con otros medicamentos que inducen o inhiben la CYP3A4. Específicamente, el uso concomitante de los potentes inhibidores de la CYP3A4 ketoconazol e itraconazol está contraindicado. Otros inhibidores de la CYP3A4, incluidos la eritromicina , el saquinavir y el verapamilo , deben usarse con precaución. Otros medicamentos que aumentan las concentraciones de potasio pueden aumentar el riesgo de hipercalemia asociada con la terapia con eplerenona, incluidos los sustitutos de la sal, [19] los suplementos de potasio y otros diuréticos ahorradores de potasio .

Farmacología

La eplerenona es un antimineralocorticoide o antagonista del receptor de mineralocorticoides (MR). [20] La eplerenona también se conoce químicamente como 9,11α-epoxi-7α-metoxicarbonil-3-oxo-17α-pregn-4-eno-21,17-carbolactona y "se derivó de la espironolactona mediante la introducción de un puente 9α,11α-epoxi y mediante la sustitución del grupo 17α-toacetilo de la espironolactona por un grupo carbometoxi". [21] El fármaco controla la presión arterial alta al bloquear la unión de la aldosterona al receptor de mineralocorticoides (MR) en los tejidos epiteliales , como el riñón. [4] El bloqueo de la acción de la aldosterona disminuye el volumen sanguíneo y baja la presión arterial. [22] Tiene una afinidad de 10 a 20 veces menor por el MR en relación con la espironolactona , [20] y es menos potente in vivo como antimineralocorticoide. [4] Sin embargo, a diferencia de la espironolactona, la eplerenona tiene poca afinidad por los receptores de andrógenos , progesterona y glucocorticoides . [20] [4] También tiene efectos antimineralocorticoides no genómicos observados de manera más consistente en relación con la espironolactona (ver receptor de mineralocorticoides de membrana ). [4] La eplerenona se diferencia de la espironolactona en su extenso metabolismo, con una vida media corta y metabolitos inactivos. [4]

La eplerenona parece tener entre un 50 y un 75 % de la potencia de la espironolactona como antimineralocorticoide. [23] Por lo tanto, 25 mg/día de espironolactona pueden ser equivalentes a aproximadamente 50 mg/día de eplerenona. [24]

Sociedad y cultura

La eplerenona fue patentada en 1983 y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2002. [25] [22] La eplerenona está aprobada para su venta en Canadá, los EE. UU., la UE, los Países Bajos y Japón. [22]

Ciencias económicas

Se estima que la eplerenona cuesta 2,93 dólares por día cuando se trata la insuficiencia cardíaca congestiva y 5,86 dólares por día cuando se trata la hipertensión . [17]

Nombres de marca

En Estados Unidos, Inspra es comercializada por Viatris después de que Upjohn se escindiera de Pfizer. [26] [27] [28]

Referencias

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