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Ebastina

La ebastina es un antihistamínico H 1 con bajo potencial de provocar somnolencia.

No atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidades significativas y, por tanto, combina un bloqueo eficaz del receptor H 1 en el tejido periférico con una baja incidencia de efectos secundarios centrales, es decir, rara vez provoca sedación o somnolencia. [1] [2] [3]

Fue patentado en 1983 por Almirall SA y entró en uso médico en 1990. [4] La sustancia a menudo se proporciona en forma micronizada debido a su escasa solubilidad en agua.

Usos

La ebastina es un antagonista del receptor H1 de segunda generación que está indicado principalmente para la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática . [5] Está disponible en comprimidos de 10 y 20 mg [6] y en comprimidos de rápida disolución, [7] así como en jarabe pediátrico. Tiene una dosis diaria flexible recomendada de 10 o 20 mg, según la gravedad de la enfermedad.

Los datos de más de 8.000 pacientes en más de 40 ensayos clínicos [ verificación fallida ] y estudios [3] [5] [6] [8] [9] [10] sugieren la eficacia de la ebastina en el tratamiento de la rinitis alérgica intermitente y la rinitis alérgica persistente. y otras indicaciones.

Seguridad

La ebastina ha demostrado un perfil general de seguridad y tolerabilidad sin deterioro cognitivo/psicomotor [6] y sin sedación [6] peor que el placebo , [2] y seguridad cardíaca, es decir, sin prolongación del intervalo QT . [6] La incidencia de los eventos adversos notificados con mayor frecuencia fue comparable entre los grupos de ebastina y placebo, lo que confirma que ebastina tiene un perfil de seguridad favorable.

Si bien los experimentos en animales preñados no mostraron ningún riesgo para los fetos, no se dispone de datos similares en humanos. No se sabe si la ebastina pasa a la leche materna.

Perfil farmacocinético

Después de la administración oral, la ebastina sufre un extenso metabolismo de primer paso a través del citocromo hepático P450 3A4 en su metabolito activo del ácido carboxílico , la carebastina. Esta conversión está prácticamente completa.

Carebastina, el metabolito activo

Nombres de marca

La ebastina está disponible en diferentes formulaciones (tabletas, tabletas de disolución rápida y jarabe) y se comercializa bajo diferentes marcas en todo el mundo: Ebast, Ebatin, Ebatin Fast, Ebatrol, Atmos, Ebet, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLIO, KestinLYO, EstivanLYO, Evastel. Z, Eteen (EURO Pharma Ltd.), Tebast (SQUARE), Ebasten (ACI), etc. [ cita médica necesaria ]

Ver también

Referencias

  1. ^ Tagawa M, Kano M, Okamura N, Higuchi M, Matsuda M, Mizuki Y, et al. (noviembre de 2001). "Neuroimagen de la ocupación del receptor H1 de histamina en el cerebro humano mediante tomografía por emisión de positrones (PET): un estudio comparativo de ebastina, un antihistamínico de segunda generación, y (+) -clorfeniramina, un antihistamínico clásico". Revista británica de farmacología clínica . 52 (5): 501–509. doi :10.1046/j.1365-2125.2001.01471.x. PMC  2014616 . PMID  11736858. Icono de acceso abierto
  2. ^ ab Dinnendahl, V, Fricke, U, eds. (2010). Perfil Arzneistoff (en alemán). vol. 4 (23 ed.). Eschborn, Alemania: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-98-46-3.
  3. ^ ab Bousquet J, Gaudaño EM, Palma Carlos AG, Staudinger H (junio de 1999). "Un estudio de 12 semanas controlado con placebo sobre la eficacia y seguridad de la ebastina, 10 y 20 mg una vez al día, en el tratamiento de la rinitis alérgica perenne. Grupo de estudio multicéntrico". Alergia . 54 (6): 562–568. doi :10.1034/j.1398-9995.1999.00984.x. PMID  10435469. S2CID  24186838.
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 549.ISBN​ 9783527607495.
  5. ^ ab Van Cauwenberge P, De Belder T, Sys L (agosto de 2004). "Una revisión del antihistamínico ebastina de segunda generación para el tratamiento de trastornos alérgicos". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 5 (8): 1807–1813. doi :10.1517/14656566.5.8.1807. PMID  15264995. S2CID  24967427.
  6. ^ abcde Sastre J (diciembre de 2008). "Ebastina en rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica". Alergia . 63 (Suplemento 89): 1–20. doi : 10.1111/j.1398-9995.2008.01897.x . PMID  19032340. S2CID  12474747.
  7. ^ Antonijoan R, García-Gea C, Puntes M, Pérez J, Esbrí R, Serra C, et al. (mayo de 2007). "Comparación de la inhibición de la reacción cutánea de histamina de la tableta de ebastina de rápida disolución (20 mg) versus la cápsula de desloratadina (5 mg): un estudio cruzado de tres períodos, aleatorizado, doble ciego, doble simulación, controlado con placebo, en personas sanas, no atópicas. adultos". Terapéutica Clínica . 29 (5): 814–822. doi :10.1016/j.clinthera.2007.05.001. PMID  17697901.
  8. ^ Ratner P, Falqués M, Chuecos F, Esbrí R, Gispert J, Peris F, et al. (Diciembre de 2005). "Metanálisis de la eficacia de ebastina 20 mg frente a loratadina 10 mg y placebo en el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional". Archivos Internacionales de Alergia e Inmunología . 138 (4): 312–318. doi :10.1159/000088869. PMID  16224195. S2CID  4126940.
  9. ^ Antonijoan RM, García-Gea C, Puntes M, Valle M, Esbri R, Fortea J, Barbanoj MJ (2007). "Una comparación de la tableta de rápida disolución de 10 mg de ebastina con desloratadina oral y placebo para inhibir la reacción cutánea a la histamina en adultos sanos". Investigación clínica de fármacos . 27 (7): 453–461. doi :10.2165/00044011-200727070-00002. PMID  17563125. S2CID  23324628.
  10. ^ Gehanno P, Bremard-Oury C, Zeisser P (junio de 1996). "Comparación de ebastina con cetirizina en la rinitis alérgica estacional en adultos". Anales de alergia, asma e inmunología . 76 (6): 507–512. doi :10.1016/S1081-1206(10)63269-3. PMID  8673684.

enlaces externos