La brimonidina es un medicamento agonista α2 que se utiliza para tratar el glaucoma de ángulo abierto , la hipertensión ocular y la rosácea . [1] [2] En la rosácea mejora el enrojecimiento. [2] Se utiliza como gotas para los ojos o se aplica sobre la piel. [1] [2]
Los efectos secundarios comunes cuando se usa en los ojos incluyen picazón, enrojecimiento y sequedad de boca. [1] Los efectos secundarios comunes cuando se usa en la piel incluyen enrojecimiento, ardor y dolores de cabeza. [2] Los efectos secundarios más significativos pueden incluir reacciones alérgicas y presión arterial baja . [2] [1] El uso en el embarazo parece ser seguro. [2] [1] Cuando se aplica en el ojo, actúa disminuyendo la cantidad de humor acuoso producido mientras aumenta la cantidad que drena del ojo. [1] Cuando se aplica en la piel, actúa haciendo que los vasos sanguíneos se contraigan. [2]
La brimonidina fue patentada en 1972 y entró en uso médico en 1996. [3] Está disponible como medicamento genérico . [4] [5] En 2021, fue el medicamento número 160 más recetado en los Estados Unidos, con más de 3 millones de recetas. [6] [7]
La brimonidina está indicada para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. También es el principio activo de la combinación brimonidina/timolol junto con el maleato de timolol .
Una revisión Cochrane de 2017 no encontró evidencia suficiente para determinar si la brimonidina retarda el daño del nervio óptico. [8]
En 2013, la FDA aprobó la aplicación tópica de gel de brimonidina al 0,33% para el enrojecimiento facial persistente de la rosácea.
La brimonidina es un agonista adrenérgico α2 . [ 1]
Los agonistas α2 , a través de la activación de un receptor acoplado a la proteína G , inhiben la actividad de la adenilato ciclasa . Esto reduce el AMPc y, por lo tanto, la producción de humor acuoso por parte del cuerpo ciliar .
La actividad agonista α2 periférica produce vasoconstricción de los vasos sanguíneos (a diferencia de la actividad agonista α2 central que disminuye el tono simpático, como se puede observar con el medicamento clonidina ). Esta vasoconstricción puede explicar la reducción aguda del flujo del humor acuoso. El aumento del flujo uveoescleral por el uso prolongado puede explicarse por el aumento de la liberación de prostaglandinas debido a la estimulación α2 adrenérgica. Esto puede provocar la relajación del músculo ciliar y un aumento del flujo uveoescleral. [9]
Se vende bajo las marcas Alphagan, Alphagan-P, Mirvaso, Lumify, Brymont y otras.