RB-64

Compuesto químico

RB-64 es un derivado semisintético de la salvinorina A. Es un agonista irreversible , con un grupo tiocianato reactivo que forma un enlace con el receptor opioide κ (KOR), lo que resulta en una potencia muy alta. ^[1] Es funcionalmente selectivo y activa las proteínas G de forma más potente que la β-arrestina-2 . ^[2] RB-64 tiene un factor de sesgo de hasta 96 y es un analgésico con menos efectos secundarios asociados con los agonistas KOR imparciales. ^[3] La analgesia es duradera. En comparación con los agonistas independientes, el RB-64 provoca una internalización del receptor considerablemente menor .

Ver también

• Herkinorin
• Salvinorina B metoximetil éter
• Salvinorina A
• Nalfurafina

Referencias

1. Yan F, Bikbulatov RV, Mocanu V, Dicheva N, Parker CE, Wetsel WC y otros. (Julio de 2009). "Diseño, síntesis y caracterización bioquímica y farmacológica basada en la estructura de nuevos análogos de salvinorina A como sondas de estado activo del receptor opioide kappa". Bioquímica . 48 (29): 6898–6908. doi :10.1021/bi900605n. PMC  2752672 . PMID  19555087.
2. White KL, Scopton AP, Rives ML, Bikbulatov RV, Polepally PR, Brown PJ y otros. (Enero 2014). "Identificación de nuevos andamios de receptores opioides κ funcionalmente selectivos". Farmacología molecular . 85 (1): 83–90. doi : 10,1124/mol.113.089649. PMC 3868907 . PMID  24113749. 
3. White KL, Robinson JE, Zhu H, DiBerto JF, Polepally PR, Zjawiony JK, et al. (Enero de 2015). "El agonista del receptor opioide κ sesgado por la proteína G RB-64 es un analgésico con un espectro único de actividades in vivo". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 352 (1): 98-109. doi : 10.1124/jpet.114.216820. PMC 4279099 . PMID  25320048.