La nadifloxacina ( DCI , marcas comerciales Acuatim , Nadiflox , Nadoxin , Nadixa , Activon ) es un antibiótico tópico de fluoroquinolona para el tratamiento del acné vulgar . [1] También se utiliza para tratar infecciones bacterianas de la piel.
Los estudios in vitro de nadifloxacino mostraron una actividad antibacteriana potente y de amplio espectro contra bacterias aerobias grampositivas , gramnegativas y anaerobias , incluyendo Cutibacterium acnes y Staphylococcus epidermidis . Nadifloxacino mostró una potente actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA), que fue similar a la potencia contra Staphylococcus aureus sensible a la meticilina (MSSA). El fármaco también fue activo contra el nuevo MRSA resistente a las quinolonas. Nadifloxacino no muestra resistencia cruzada con otras nuevas fluoroquinolonas. [ cita requerida ]
La nadifloxacina inhibe la enzima ADN girasa que interviene en la síntesis y replicación del ADN bacteriano, inhibiendo así la multiplicación bacteriana. La nadifloxacina además de ejercer una acción antibacteriana terapéutica, puede tener una acción sebostática y antiinflamatoria, contribuyendo así a la mejora del estado clínico del paciente. [2] [3] [4]
Después de una única aplicación tópica de 10 g de crema de nadifloxacino al 1 % en la piel normal de la espalda humana, se determinó que la concentración plasmática más alta era de 107 ng/ml con una semivida de eliminación de 19,4 horas. Aproximadamente el 0,09 % de la dosis administrada se excretó en la orina durante las 48 horas posteriores a la dosificación. La concentración plasmática alcanzó un estado estable el día 5 del estudio de administración repetida cuando se aplicó la crema de nadifloxacino al 1 % a 5 g dos veces al día a individuos sanos normales durante un período de 7 días. La concentración plasmática alcanzó un pico de 4,1 ng/ml a las 8 horas posteriores a la dosificación final con una semivida de eliminación de 23,2 horas. La tasa de excreción urinaria alcanzó el 0,16 % el día 7.
En algunos países europeos, el fármaco ha sido aprobado para el tratamiento del acné vulgar. [5] En un estudio clínico aleatorizado multicéntrico de 2013 con un total de 184 pacientes japoneses con acné moderado a severo, el gel de adapaleno al 0,1 % más la crema de nadifloxacino al 1 % (terapia combinada) mostraron una eficacia significativa en la disminución de las lesiones papulopustulares inflamatorias. [6] En pacientes con lesiones cutáneas, la aplicación tópica de nadifloxacino puede dar lugar a concentraciones plasmáticas de 1 a 3 ng/ml. En consecuencia, algunos autores argumentaron que no debería utilizarse para tratar enfermedades relativamente inofensivas como el acné vulgar, con el riesgo de desarrollar resistencias a las quinolonas . [7]
Durante el tratamiento algunos pacientes pueden desarrollar algunos efectos adversos predominantemente de la piel y del tejido subcutáneo: ardor y picor (en absoluto el efecto secundario más común), dermatitis de contacto , sequedad e irritación de la piel. [8]