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Azelastina

La azelastina , que se vende bajo la marca Astelin , entre otras, es un medicamento bloqueador del receptor H1 que se utiliza principalmente como aerosol nasal para tratar la rinitis alérgica (fiebre del heno) y como gotas para los ojos para la conjuntivitis alérgica . [5] [6] Otros usos pueden incluir asma y erupciones cutáneas para las que se toma por vía oral. [7] El inicio de los efectos se produce en cuestión de minutos cuando se usa en los ojos y en una hora cuando se usa en la nariz. [8] Los efectos duran hasta 12 horas. [8]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, somnolencia, cambios en el gusto y dolor de garganta. [8] No está claro si su uso es seguro durante el embarazo o la lactancia . [9] Es un antihistamínico de segunda generación y actúa bloqueando la liberación de varios mediadores inflamatorios , incluida la histamina . [7] [8]

La azelastina fue patentada en 1971 y entró en uso médico en 1986. [10] Está disponible como medicamento genérico . [3] [11] En 2022, fue el 124.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 5  millones de recetas. [12] [13]

Usos médicos

El aerosol nasal de azelastina está indicado para el tratamiento local de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y la rinitis alérgica perenne , como rinorrea , estornudos y prurito nasal en personas de cinco años de edad y mayores. [14] [15] [1] En algunos países, también está indicado para el tratamiento de la rinitis vasomotora en adultos y niños ≥ 12 años de edad. [1] Las gotas oftálmicas de azelastina están indicadas para el tratamiento local de la conjuntivitis alérgica estacional y perenne . [16] [2]

Efectos secundarios

La azelastina es segura y bien tolerada tanto en adultos como en niños con rinitis alérgica . [17] [18] [19] El sabor amargo, el dolor de cabeza, el ardor nasal y la somnolencia son los eventos adversos notificados con mayor frecuencia. Las recomendaciones de prescripción de EE. UU. advierten contra el uso concomitante de alcohol y/u otros depresores del sistema nervioso central, pero hasta la fecha no se han realizado estudios para evaluar los efectos del aerosol nasal de azelastina en el SNC en humanos [ ¿necesita actualización? ] . Estudios más recientes [20] [21] han demostrado grados similares de somnolencia (aproximadamente 2%) en comparación con el tratamiento con placebo.

El efecto secundario más común es un sabor amargo (aproximadamente el 20% de las personas). Debido a esto, el fabricante ha producido otra formulación de azelastina con sucralosa . [22] El problema del sabor amargo también se puede reducir mediante la correcta aplicación del aerosol nasal (es decir, inclinando ligeramente la cabeza hacia adelante y no inhalando el medicamento demasiado profundamente) o, alternativamente, utilizando la formulación de azelastina/sucralosa. [23]

Además, puede producirse anosmia (pérdida de la capacidad de oler) con los antihistamínicos en aerosol nasal (incluidas ambas formulaciones de azelastina). [8]

Farmacología

Farmacodinamia

La azelastina tiene un triple modo de acción: [24]

  1. Efecto antihistamínico ,
  2. Efecto estabilizador de los mastocitos y
  3. Efecto antiinflamatorio .

Farmacocinética

La biodisponibilidad sistémica de la azelastina es de aproximadamente el 40% cuando se administra por vía intranasal. [4] Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) se observan en un plazo de 2 a 3 horas. [4] La semivida de eliminación , el volumen de distribución en estado estacionario y el aclaramiento plasmático son de 22 h, 14,5 L/kg y 0,5 L/h/kg respectivamente (según los datos de administración intravenosa y oral). Aproximadamente el 75% de una dosis oral se excreta en las heces. La farmacocinética de la azelastina administrada por vía oral no se ve afectada por la edad, el sexo o la insuficiencia hepática. [24]

Metabolismo

La azelastina es metabolizada oxidativamente por la familia del citocromo P450 en su metabolito activo, desmetilazelastina, y dos metabolitos de ácido carboxílico inactivos. [24]

Propiedades químicas

La nomenclatura química de la azelastina es (±)-1-(2H)-ftalazinona, 4-[(4-clorofenil)metil]-2-(hexahidro-1-metil-1H-azepin-4-il)-monohidrocloruro. Es de color blanco, casi inodoro y de sabor amargo. [25]

Referencias

  1. ^ abc "Astelina-rociador de clorhidrato de azelastina, dosificado".
  2. ^ ab "Optivar-solución/gotas de clorhidrato de azelastina".
  3. ^ ab "La FDA aprueba un antihistamínico nasal para uso sin receta". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) (Comunicado de prensa). 17 de junio de 2021. Consultado el 21 de junio de 2021 .
  4. ^ abcdefg Lieberman P, Hernandez-Trujillo V, Lieberman J, Frew AJ (2008). "Antihistamínicos". Inmunología clínica . Elsevier. págs. 1317–1329. doi :10.1016/b978-0-323-04404-2.10089-2. ISBN 9780323044042. Después de la administración intranasal, su biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente el 40%. La azelastina comienza a actuar en la primera hora de administración y alcanza su actividad máxima entre 1 y 3 horas después de la administración. La duración de la actividad es de aproximadamente 12 horas. La administración intranasal produce concentraciones plasmáticas máximas en 2-3 horas. ... La vida media del compuesto original es de 22 horas ...
  5. ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª edición). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 1169. ISBN 9780857113382.
  6. ^ Al-Ahmad M, Hassab M, Al Ansari A (21 de diciembre de 2020). "Rinitis alérgica y no alérgica". Libro de texto de otorrinolaringología clínica . Cham: Springer International Publishing. págs. 241–252. doi :10.1007/978-3-030-54088-3_22. ISBN 978-3-030-54087-6. Número de identificación del sujeto  234142758.
  7. ^ de Aronson JK (2015). Efectos secundarios de los medicamentos de Meyler: la enciclopedia internacional de reacciones adversas a los medicamentos e interacciones. Elsevier. pág. 782. ISBN 9780444537164.
  8. ^ abcde "Monografía de clorhidrato de azelastina para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud.
  9. ^ "Uso de azelastina oftálmica (Optivar) durante el embarazo". Drugs.com . Consultado el 26 de marzo de 2019 .
  10. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 548. ISBN 9783527607495.
  11. ^ "Primeras aprobaciones de medicamentos genéricos". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 8 de julio de 2024. Consultado el 9 de julio de 2024 .
  12. ^ "Los 300 mejores del 2022". ClinCalc . Archivado desde el original el 30 de agosto de 2024 . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  13. ^ "Estadísticas de uso del fármaco azelastina, Estados Unidos, 2013-2022". ClinCalc . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  14. ^ Bousquet J, Schünemann HJ, Togias A, Bachert C, Erhola M, Hellings PW, et al. (enero de 2020). "Directrices de próxima generación para la rinitis alérgica y su impacto en el asma (ARIA) basadas en la clasificación de la evaluación, el desarrollo y la evaluación de las recomendaciones (GRADE) y en evidencia del mundo real". Revista de alergia e inmunología clínica . 145 (1): 70–80.e3. doi :10.1016/j.jaci.2019.06.049. hdl : 10400.17/3723 . PMID  31627910.
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