Compuesto químico
Israpafant ( Y-24180 ) es un fármaco que actúa como antagonista selectivo del receptor del factor activador de plaquetas , [1] y fue desarrollado originalmente para el tratamiento del asma . [2] Su estructura química es una tienotriazolodiazepina , estrechamente relacionada con el derivado sedante de benzodiazepina etizolam . Sin embargo, israpafant se une mucho más fuertemente al receptor del factor activador de plaquetas, con una CI50 de 0,84 nM para inhibir la agregación plaquetaria humana inducida por PAF (en comparación con la CI50 de etizolam de 998 nM en este objetivo), mientras que se une solo débilmente a los receptores de benzodiazepina, con una Ki de 3680 nM. [3] Se ha descubierto que israpafant inhibe la activación de las células eosinofílicas , [4] [5] [6] y, en consecuencia, retrasa el desarrollo de respuestas inmunitarias. También se ha demostrado que tiene propiedades antinefrotóxicas [7] y que moviliza el transporte de calcio. [8]
Véase también
Referencias
- ^ Hirota N, Yasuda D, Hashidate T, Yamamoto T, Yamaguchi S, Nagamune T, et al. (febrero de 2010). "Residuos de aminoácidos críticos para la exportación y el tráfico del receptor del factor activador de plaquetas al retículo endoplásmico". The Journal of Biological Chemistry . 285 (8): 5931–40. doi : 10.1074/jbc.M109.066282 . PMC 2820818 . PMID 20007715.
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