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Sulbactam

El sulbactam es un inhibidor de la β-lactamasa . Este medicamento se administra en combinación con antibióticos β-lactámicos para inhibir la β-lactamasa , una enzima producida por bacterias que destruye los antibióticos . [1]

Fue patentado en 1977 y aprobado para uso médico en 1986. [2]

Usos médicos

La combinación ampicilina/sulbactam (Unasyn) está disponible en los Estados Unidos. [3]

La combinación cefoperazona/sulbactam (Sulperazon) está disponible en muchos países. [4]

La combinación de sulbactam y durlobactam envasada conjuntamente fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en mayo de 2023. [5]

Mecanismo

El sulbactam se utiliza principalmente como inhibidor suicida de la β-lactamasa, protegiendo a las betalactámicas más potentes como la ampicilina. [6] El sulbactam en sí contiene un anillo betalactámico y tiene una actividad antibacteriana débil al inhibir las proteínas de unión a la penicilina (PBP) 1 y 3, pero no la 2. [7]

Referencias

  1. ^ Totir MA, Helfand MS, Carey MP, Sheri A, Buynak JD, Bonomo RA, Carey PR (agosto de 2007). "El sulbactam forma solo cantidades mínimas de enzima acrilato irreversible con la beta-lactamasa SHV-1". Bioquímica . 46 (31): 8980–8987. doi :10.1021/bi7006146. PMC  2596720 . PMID  17630699.
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 492. ISBN 9783527607495.
  3. ^ "Unasyn-ampicilina sódica y sulbactam sódico inyectable, polvo, para solución". DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 29 de marzo de 2023 . Consultado el 25 de mayo de 2023 .
  4. ^ "Sulperazon". drugs.com .
  5. ^ "La FDA aprueba un nuevo tratamiento para la neumonía causada por ciertas bacterias difíciles de tratar". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (Comunicado de prensa). 24 de mayo de 2023. Consultado el 24 de mayo de 2023 .
  6. ^ Crass RL, Pai MP (febrero de 2019). "Farmacocinética y farmacodinamia de los inhibidores de la β-lactamasa". Farmacoterapia . 39 (2): 182–195. doi :10.1002/phar.2210. PMID  30589457. S2CID  58567725.
  7. ^ Penwell WF, Shapiro AB, Giacobbe RA, Gu RF, Gao N, Thresher J, et al. (marzo de 2015). "Mecanismos moleculares de la actividad antibacteriana del sulbactam y determinantes de resistencia en Acinetobacter baumannii". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 59 (3): 1680–1689. doi :10.1128/AAC.04808-14. PMC 4325763. PMID 25561334  . 

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