Compuesto químico
La hidroxiflutamida ( HF , OHF ) (nombre de código de desarrollo SCH-16423 ), o 2-hidroxiflutamida , es un antiandrógeno no esteroideo (AINE) y el principal metabolito activo de la flutamida , que se considera un profármaco de la hidroxiflutamida como forma activa. [1] [2] Se ha informado que posee una CI50 de 700 nM para el receptor de andrógenos (AR), que es aproximadamente 4 veces menor que la de la bicalutamida . [3]
Referencias
- ^ Serra C, Sandor NL, Jang H, Lee D, Toraldo G, Guarneri T, et al. (diciembre de 2013). "Los efectos de la privación y suplementación de testosterona en la actividad proteasomal y autofágica en el músculo esquelético del ratón macho: efectos diferenciales en los grupos musculares con respuesta a andrógenos altos y bajos". Endocrinología . 154 (12): 4594–4606. doi :10.1210/en.2013-1004. PMC 3836062 . PMID 24105483.
- ^ Singh SM, Gauthier S, Labrie F (febrero de 2000). "Antagonistas del receptor de andrógenos (antiandrógenos): relaciones estructura-actividad". Química medicinal actual . 7 (2): 211–247. doi :10.2174/0929867003375371. PMID 10637363.
- ^ Furr BJ (junio de 1995). "Casodex: estudios preclínicos y controversias". Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 761 (3): 79–96. Bibcode :1995NYASA.761...79F. doi :10.1111/j.1749-6632.1995.tb31371.x. PMID 7625752. S2CID 37242269.
- ^ Ayub M, Levell MJ (agosto de 1989). "El efecto de los fármacos imidazólicos relacionados con el ketoconazol y los antiandrógenos sobre la unión de [3H] R 1881 al receptor de andrógenos prostático y la unión de [3H]5 alfa-dihidrotestosterona y [3H]cortisol a las proteínas plasmáticas". J. Steroid Biochem . 33 (2): 251–5. doi :10.1016/0022-4731(89)90301-4. PMID 2788775.
- ^ Furr BJ, Valcaccia B, Curry B, Woodburn JR, Chesterson G, Tucker H (junio de 1987). "ICI 176,334: un nuevo antiandrógeno periférico selectivo no esteroideo". The Journal of Endocrinology . 113 (3): R7–R9. doi :10.1677/joe.0.113R007. PMID 3625091.
- ^ Teutsch G, Goubet F, Battmann T, Bonfils A, Bouchoux F, Cerede E, Gofflo D, Gaillard-Kelly M, Philibert D (enero de 1994). "Antiandrógenos no esteroideos: síntesis y perfil biológico de ligandos de alta afinidad para el receptor de andrógenos". Revista de bioquímica y biología molecular de esteroides . 48 (1): 111–119. doi :10.1016/0960-0760(94)90257-7. PMID 8136296. S2CID 31404295.
- ^ Winneker RC, Wagner MM, Batzold FH (diciembre de 1989). "Estudios sobre el mecanismo de acción de Win 49596: un antagonista del receptor de andrógenos esteroides". Journal of Steroid Biochemistry . 33 (6): 1133–1138. doi :10.1016/0022-4731(89)90420-2. PMID 2615358.
- ^ ab Luo S, Martel C, Leblanc G, Candas B, Singh SM, Labrie C, Simard J, Bélanger A, Labrie F (1996). "Potencia relativa de flutamida y Casodex: estudios preclínicos". Cáncer relacionado con el sistema endocrino . 3 (3): 229–241. doi :10.1677/erc.0.0030229. ISSN 1351-0088.
- ^ Ayub M, Levell MJ (agosto de 1989). "El efecto de los fármacos imidazólicos relacionados con el ketoconazol y los antiandrógenos sobre la unión de [3H] R 1881 al receptor de andrógenos prostáticos y la unión de [3H]5 alfa-dihidrotestosterona y [3H]cortisol a las proteínas plasmáticas". Journal of Steroid Biochemistry . 33 (2): 251–255. doi :10.1016/0022-4731(89)90301-4. PMID 2788775.
- ^ Kemppainen JA, Wilson EM (julio de 1996). "Las actividades agonistas y antagonistas de la hidroxiflutamida y Casodex se relacionan con la estabilización del receptor de andrógenos". Urología . 48 (1): 157–163. doi :10.1016/S0090-4295(96)00117-3. PMID 8693644.
