El heptanoato de hidroxiprogesterona ( OHPH ), también conocido como enantato de hidroxiprogesterona ( OHPE ) y vendido bajo las marcas HOP , Lutogil AP y Lutogyl AP , entre otras, es un medicamento progestágeno utilizado para indicaciones progestágenas . [1] [2] [3] [4] Se ha formulado tanto solo como junto con estrógenos , andrógenos / esteroides anabólicos y otros progestágenos en varias preparaciones combinadas (marcas comerciales Tocogestan , Trioestrine Retard y Triormon Depositum ). [4] [5] [6] [ 7] [8] [9] [10] El OHPH se administra mediante inyección en el músculo a intervalos regulares. [11] [9]
La OHPH es una progestina o un progestágeno sintético y, por lo tanto, es un agonista del receptor de progesterona , el objetivo biológico de los progestágenos como la progesterona . [12] [13] [14] Parece tener una farmacología similar a la del medicamento estrechamente relacionado, el caproato de hidroxiprogesterona (OHPC). [15] [16] [17]
La OHPH se describió por primera vez en 1954 [16] y se introdujo para uso médico en 1957. [6] Se ha utilizado clínicamente en Francia y Mónaco en el pasado, pero ya no se comercializa. [2] [3] [4]
La OHPH es un progestágeno y se utilizó en situaciones en las que estaban indicados los progestágenos. [12] [13] [14]
La OHPH se proporcionó como una solución de aceite de 125 mg/1 mL para su uso mediante inyección intramuscular . [3] [11] Además de las preparaciones de un solo fármaco, la OHPH también se ha utilizado en varias formulaciones de múltiples fármacos. [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] Se utilizó en Tocogestan , una combinación de 50 mg de progesterona , 200 mg de OHPH y 250 mg de palmitato de α-tocoferol ( vitamina E ) en solución de aceite para su uso mediante inyección intramuscular. [18] [4] [5] También se utilizó en Triormon Depositum ( dibutirato de estradiol , caproato de testosterona y OHPH) y Trioestrine Retard ( diundecilato de estradiol , ciclohexilpropionato de testosterona y OHPH). [6] [7] La OHPH era un componente de la preparación experimental Trophobolene (o Trophoboline), que también contenía estrapronicato (nicotinato propionato de estradiol) y undecanoato de nandrolona . [8] [9] [10]
La OHPH es una progestina, o un progestágeno sintético , y por lo tanto es un agonista del receptor de progesterona , el objetivo biológico de los progestágenos como la progesterona . [15] [12] [13] [14] La potencia progestágena de la OHPH en el útero es igual o mayor que la de la progesterona cuando se administra por inyección subcutánea en animales. [15] [16] [17] Su potencia en animales también parece ser similar a la del caproato de hidroxiprogesterona . [15] [16] [17]
La OHPH muestra un efecto de depósito pronunciado cuando se administra por inyección subcutánea en animales, de manera similar al medicamento estrechamente relacionado caproato de hidroxiprogesterona . [15] [16] No parece haberse evaluado la actividad oral de la OHPH en animales. [15]
La OHPH, también conocida como enantato de hidroxiprogesterona (OHPE), [19] así como heptanoato de 17α-hidroxiprogesterona o 17α-hidroxipregn-4-eno-3,20-diona 17α-heptanoato, es un esteroide pregnano sintético y un derivado de la progesterona y la 17α-hidroxiprogesterona . [1] [2] Es un éster de progestágeno ; específicamente, es el éster heptanoato (enantato) C17α de 17α-hidroxiprogesterona. [1] [2] Los análogos de la OHPH incluyen los medicamentos más conocidos acetato de hidroxiprogesterona y caproato de hidroxiprogesterona (hexanoato de hidroxiprogesterona). [1] [2] La hidrazona de ácido bencílico C3 de OHPH, hidrazona de ácido bencílico heptanoato de hidroxiprogesterona (OHPHBH), es conocida y se ha estudiado en animales. [20] [21] En términos de estructura química , OHPH es muy similar al caproato de hidroxiprogesterona, diferenciándose de él solo en que tiene un carbono adicional en su cadena de éster de ácido graso . [1] [2]
La OHPH fue descrita por primera vez, junto con el caproato de hidroxiprogesterona y el acetato de hidroxiprogesterona , por Karl Junkmann de Schering AG en 1954. [16] [19] Se introdujo para uso médico en 1957. [6] La OHPH fue comercializada por Roussel y Théramex, y se ha utilizado clínicamente en Francia y Mónaco , pero ya no se comercializa. [2] [3] [4]
La OHPH se ha comercializado sola bajo varias marcas comerciales, entre ellas HOP, Hydroxyprogesterone, Lutogil AP y Lutogyl AP [1] [2] [3] [4]
Anteriormente, la OHPH se comercializaba en Francia y Mónaco , pero ya no está disponible. [2] [3] [22]
Triormon depositum (estradiol dibutirato 3, testosterona caprilato 50 y heptanoato de hidroxiprogesterona 30 mg), administrado en solución de aceite de ricino-benzoato de bencilo o suspensión de polivinilpirrolidona a 21 mujeres en el climaterio, fue seguido por curvas urinarias de estradiol, pregnanediol y 17-ceto esteroides, la mayoría con un pico en el cuarto día y acercándose a los valores iniciales en el octavo-décimo día. La eficacia terapéutica del fármaco fue satisfactoria.
Las pacientes (mujeres) recibieron por vía intramuscular, cada 10 días durante 2-3 meses, diundecileato de estradiol 2,25, ciclohexilpropionato de testosterona 67,5 y heptilato de hidroxiprogesterona 100 mg. ("trioestrine retard"). Su calcuria media disminuyó un 30,5% (0-69%) y la astenia, la anorexia y la actividad muscular mejoraron.
Progestágenos. [...] Heptanoato de hidroxiprogesterona. Hidroxiprogesterona (Theramex). Solución oleosa para inyección.