El granisetrón es un antagonista del receptor 5-HT 3 de la serotonina que se utiliza como antiemético para tratar las náuseas y los vómitos posteriores a la quimioterapia y la radioterapia. Su principal efecto es reducir la actividad del nervio vago , que es un nervio que activa el centro del vómito en el bulbo raquídeo . No tiene mucho efecto sobre los vómitos debidos al mareo por movimiento. Este fármaco no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina ni sobre los receptores muscarínicos .
El granisetrón fue desarrollado por químicos que trabajaban en la empresa farmacéutica británica Beecham en 1985 y está disponible como genérico. Lo producen los laboratorios Roche con el nombre comercial Kytril. El fármaco fue aprobado en el Reino Unido en 1991 y en los Estados Unidos en 1994 por la FDA .
La FDA de EE. UU. aprobó el 12 de septiembre de 2008 un parche transdérmico de granisetrón con el nombre comercial Sancuso. [1] Sancuso es fabricado por 3M Drug Delivery Systems para Kyowa Kirin, Inc.
Fue patentado en 1985 y aprobado para uso médico en 1991. [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3]
Puede utilizarse para las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia y parece funcionar de forma similar al ondansetrón . [4] Los efectos secundarios más comunes del tratamiento de quimioterapia son las náuseas, los vómitos y la diarrea. Este es un tipo de medicamento que un médico puede recetar para prevenir, disminuir o aliviar las molestias. [ cita requerida ]
Varios medicamentos, incluido el granisetrón, parecen ser eficaces para controlar las náuseas y los vómitos posoperatorios (NVPO). [5] No está claro si es más o menos eficaz que otros agentes como el droperidol , la metoclopramida o el ondansetrón . [6]
Se ha estudiado el parche de granisetrón (Sancuso) para su uso en la gastroparesia , [7] aunque no está aprobado por la FDA para esta indicación. [8]
El granisetrón es un fármaco bien tolerado y con pocos efectos secundarios. Los efectos secundarios más frecuentes asociados a su uso son dolor de cabeza, mareos y estreñimiento. No se han notificado interacciones farmacológicas significativas con el uso de este fármaco. Se descompone en el sistema del citocromo P450 del hígado y tiene poco efecto sobre el metabolismo de otros fármacos descompuestos por este sistema. [ cita requerida ]
En Estados Unidos también está disponible desde 2016 una versión inyectable de liberación prolongada de granisetrón, conocida como Sustol. [9] La forma de acción prolongada se utiliza para el tratamiento de las náuseas y vómitos agudos y tardíos en regímenes de quimioterapia moderadamente emetógenos y de antrociclina y/o ciclofosfamida (AC) altamente emetógenos. En su revisión, la FDA no otorgó la etiqueta amplia de HEC al medicamento, citando el enfoque en los regímenes AC, principalmente para el cáncer de mama, y la falta de datos. [10]