Gosogliptina

Compuesto químico

La gosogliptina ( DCI ; nombre comercial Saterex ) es un fármaco para el tratamiento de la diabetes tipo II . Pertenece a la clase de inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) (también llamados gliptinas). Fue descubierta ^[1] y desarrollada a través de la Fase 1 ^{[2] [3] [4]} y la Fase 2 ^{[5] [6] [7]} por Pfizer . La estructura cristalina de la DPP-4 en complejo con gosogliptina está disponible. ^[8] Se ha descrito su metabolismo, excreción y farmacocinética en ratas, perros y humanos. ^[9] Se ha publicado una ruta rentable. ^[10] Otros estudios ^[11] incluidos los estudios de Fase 3 se realizaron en Rusia. ^{[12] [13]} Está aprobado para su uso en Rusia. ^[14]

Referencias

1. Ammirati MJ, Andrews KM, Boyer DD, Brodeur AM, Danley DE, Doran SD, Hulin B, Liu S, McPherson RK, Orena SJ, Parker JC, Polivkova J, Qiu X, Soglia CB, Treadway JL, VanVolkenburg MA, Wilder DC, Piotrowski DW (abril de 2009). "(3,3-Difluoro-pirrolidin-1-il)-[(2S,4S)-(4-(4-pirimidin-2-il-piperazin-1-il)-pirrolidin-2-il]-metanona: "Un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de la dipeptidil peptidasa IV". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (7): 1991–1995. doi :10.1016/j.bmcl.2009.02.041. PMID  19275964.
2. Dai H, Gustavson SM, Preston GM, Eskra JD, Calle R, Hirshberg B (2008). "Aumento no lineal de los niveles de GLP-1 en respuesta a la inhibición de DPP-IV en sujetos adultos sanos". Diabetes, obesidad y metabolismo . 10 (6): 506–513. doi :10.1111/j.1463-1326.2007.00742.x. PMID  18284437. S2CID  13417601.
3. Dai H, Johnson SL, Terra SG, Marbury TC, Smith WB, Alcorn H, Boyd RA, Wang R, Nguyen TT (julio de 2011). "Farmacocinética de PF-734200, un inhibidor de DPP-IV, en sujetos con insuficiencia renal". British Journal of Clinical Pharmacology . 72 (1): 85–91. doi :10.1111/j.1365-2125.2011.03954.x. PMC 3141189 . PMID  21366665. 
4. Muto C, Dai H, Teeter JG, Johnson S, Cropp AB, Chiba K, Suwa T (2012). "Farmacocinética y farmacodinámica de PF-00734200, un inhibidor de DPP-IV, en sujetos japoneses sanos". Revista internacional de farmacología clínica y terapéutica . 50 (7): 505–509. doi :10.5414/CP201614. PMID  22541754.
5. Rosenstock J, Lewin AJ, Norwood P, Somayaji V, Nguyen TT, Teeter JG, Johnson SL, Dai H, Terra SG (2011). "Eficacia y seguridad del inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 PF-734200 añadido a la metformina en la diabetes tipo 2". Medicina diabética . 28 (4): 464–469. doi :10.1111/j.1464-5491.2010.03181.x. PMID  21392067. S2CID  205550845.
6. "Estudio de fase 2, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y de grupos paralelos para evaluar la eficacia y seguridad de la administración durante 12 semanas de PF-00734200 a sujetos con diabetes mellitus tipo 2 y control glucémico insuficiente en tratamiento con metformina". 9 de junio de 2011.
7. "Estudio de fase 2a, aleatorizado, controlado con placebo, de grupos paralelos y de dosis múltiples para evaluar la eficacia, seguridad y tolerabilidad de la administración oral durante 12 semanas de comprimidos de PF-00734200 a sujetos con diabetes mellitus tipo 2 en tratamiento estable con metformina". 22 de junio de 2010.
8. "RCSB PDB - 3F8S: Estructura cristalina de la dipeptidil peptidasa IV en complejo con inhibidor".
9. Sharma R, Sun H, Piotrowski DW, Ryder TF, Doran SD, Dai H, Prakash C (noviembre de 2012). "Metabolismo, excreción y farmacocinética de ((3,3-difluoropirrolidin-1-il)((2 S ,4 S )-4-(4-(pirimidin-2-il)piperazin-1-il)pirrolidin-2-il)metanona, un inhibidor de la dipeptidil peptidasa, en ratas, perros y humanos". Metabolismo y disposición de fármacos . 40 (11): 2143–2161. doi :10.1124/dmd.112.047316. ISSN  0090-9556. PMID  22896728. S2CID  14277073.
10. Lafrance D, Caron S (enero de 2012). "Nueva ruta sintética para un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4". Organic Process Research & Development . 16 (3): 409–14. doi :10.1021/op200309z.
11. Nedosugova LV, Petunina NA, Galstyan KO (2014). "Investigación inicial de la eficacia y seguridad de un nuevo inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4, gosogliptina, para la diabetes tipo 2 en Rusia". Diabetes Mellitus . 17 (4): 81–86. doi : 10.14341/DM2014481-86 .
12. Galstyan KO, Nedosugova LV, Petunina NA, Trakhtenberg JA, Vostokova NV, Karavaeva OV, Chasovskaya TE (abril de 2016). "Comparación del nuevo inhibidor ruso de DPP-4 gosogliptina con vildagliptina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2". Diabetes Mellitus . 19 (1): 89-96. doi : 10.14341/DM7233 .
13. "Evaluar la eficacia y seguridad de gosogliptina como monoterapia y en combinación con metformina frente a vildagliptina como monoterapia y en combinación con metformina en pacientes diabéticos tipo 2 sin tratamiento farmacológico". 18 de marzo de 2017.
14. "SatRx LLC anuncia el primer registro en Rusia de SatRx (gosogliptina), un fármaco innovador para el tratamiento de la diabetes tipo 2" (Comunicado de prensa). SatRx LLC.