La glimepirida es un medicamento antidiabético de la clase de las sulfonilureas , que se prescribe principalmente para el tratamiento de la diabetes tipo 2. [1] [2] Se considera una opción de segunda línea en comparación con la metformina , debido a la seguridad y eficacia bien establecidas de esta última. [1] Se recomienda el uso de glimepirida junto con modificaciones del estilo de vida, como la dieta y el ejercicio. [1] Se toma por vía oral, [1] alcanzando un efecto máximo en tres horas y durando aproximadamente un día. [1]
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, náuseas y mareos. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir niveles bajos de azúcar en sangre . [1] No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . [3] Funciona predominantemente aumentando la cantidad de insulina liberada por el páncreas . [1] Se clasifica como una sulfonilurea de segunda generación . [4]
La glimepirida fue patentada en 1979 y aprobada para uso médico en 1995. [5] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2022, fue el 64.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 10 millones de recetas. [6] [7]
La glimepirida está indicada para tratar la diabetes tipo 2 ; su modo de acción es aumentar la secreción de insulina por el páncreas. Sin embargo, requiere una síntesis adecuada de insulina como requisito previo para tratarla adecuadamente. No se utiliza para la diabetes tipo 1 porque en esta última el páncreas no puede producir insulina. [8]
Su uso está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la glimepirida u otras sulfonilureas.
Los efectos secundarios de tomar glimepirida incluyen trastornos del tracto gastrointestinal (GI), reacciones alérgicas ocasionales y, en raras ocasiones, trastornos de la producción de sangre, como trombocitopenia , leucopenia y anemia hemolítica . En las primeras semanas de tratamiento, puede aumentar el riesgo de hipoglucemia. Se debe restringir el consumo de alcohol y la exposición a la luz solar porque pueden empeorar los efectos secundarios. [8]
Los antiinflamatorios no esteroides (como los salicilatos ), las sulfonamidas , el cloranfenicol , la coumadina y el probenecid pueden potenciar la acción hipoglucemiante de la glimepirida. Las tiazidas , otros diuréticos , las fotiazidas, los productos tiroideos, los anticonceptivos orales y la fenitoína tienden a producir hiperglucemia .
Como todas las sulfonilureas , la glimepirida actúa como un secretagogo de insulina . [9] Reduce el azúcar en sangre al estimular la liberación de insulina por las células beta pancreáticas e inducir una mayor actividad de los receptores de insulina intracelulares.
No todas las sulfonilureas secundarias tienen el mismo riesgo de hipoglucemia. La glibenclamida (gliburida) se asocia con una incidencia de hipoglucemia de hasta el 20-30%, en comparación con tan solo el 2% al 4% con glimepirida. La glibenclamida también interfiere con la supresión homeostática normal de la secreción de insulina en reacción a la hipoglucemia, mientras que la glimepirida no lo hace. Además, la glibenclamida disminuye la secreción de glucagón en reacción a la hipoglucemia, mientras que la glimepirida no lo hace. [10]
La absorción gastrointestinal es completa, sin interferencia de las comidas. Puede ocurrir una absorción significativa dentro de una hora, y la distribución es por todo el cuerpo, 99.5% unido a la proteína plasmática. El metabolismo es por biotransformación oxidativa, es hepático y completo. Primero, el medicamento es metabolizado al metabolito M 1 por CYP2C9 . M 1 posee aproximadamente 1 ⁄ 3 de la actividad farmacológica de la glimepirida, aunque se desconoce si esto resulta en un efecto clínicamente significativo sobre la glucosa en sangre. M 1 es metabolizado aún más al metabolito M 2 por enzimas citosólicas. M 2 es farmacológicamente inactivo. La excreción en la orina es de aproximadamente el 65%, y el resto se excreta en las heces.
