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Ácido gadopentético

El ácido gadopentético , vendido bajo la marca Magnevist , es un agente de contraste para resonancia magnética a base de gadolinio . [2]

Generalmente se administra como una sal de un complejo de gadolinio con DTPA ( pentacetato de dietilentriamina ) con la fórmula química A2 [ Gd(DTPA)(H2O ) ]; cuando el catión A es la forma protonada del aminoazúcar meglumina, la sal se denomina "gadopentetato de dimeglumina". Fue descrito en 1981 por Hanns-Joachim Weinmann y colegas [4] e introducido como el primer agente de contraste de MRI en 1987 por Schering AG . Se utiliza para ayudar a la obtención de imágenes de vasos sanguíneos y de tejido inflamado o enfermo donde los vasos sanguíneos se vuelven "permeables". A menudo se utiliza para visualizar lesiones intracraneales con vascularidad anormal o anomalías en la barrera hematoencefálica . Por lo general, se inyecta por vía intravenosa. Gd-DTPA se clasifica como un medio de contraste de gadolinio iónico acíclico. Su propiedad paramagnética reduce el tiempo de relajación T1 (y en cierta medida los tiempos de relajación T2 y T2*) en RMN , lo que constituye la fuente de su utilidad clínica.

Una botella de agente de contraste Magnevist.

Los agentes a base de gadolinio pueden causar una reacción tóxica conocida como fibrosis sistémica nefrogénica (FSN) en pacientes con problemas renales graves. [5] [6]

En comparación con otros agentes de contraste de resonancia magnética basados ​​en gadolinio, los quelatos de gadopentetato de dimeglumina (Gd-DTPA2-) permiten una resonancia magnética del cartílago mejorada con gadolinio retardada (dGEMRIC) . La característica de carga única de este complejo permite a los investigadores medir inversamente los tiempos de relajación de espín-red, ya que están relacionados con la concentración de agregados de proteoglicanos y cadenas laterales de glicosaminoglicanos cargadas en el cartílago articular . [7] [8]

Estructura química y modo de acción.

En el complejo de Gd 3+ y DTPA 5− el ion gadolinio tiene la novena coordinación, rodeado por los 3 átomos de nitrógeno y los 5 átomos de oxígeno de los grupos carboxilato. El noveno sitio de coordinación está ocupado por una molécula de agua. Sherry AD, Caravan P, Lenkinski RE (diciembre de 2009). "Primer on gadolinium chemistry". Journal of Magnetic Resonance Imaging . 30 (6): 1240–1248. doi :10.1002/jmri.21966. PMC  2853020 . PMID  19938036.Esta molécula de agua es lábil y se intercambia rápidamente con las moléculas de agua en las inmediaciones del complejo de gadolinio. El ion de gadolinio tiene 7 electrones desapareados con espines paralelos y es fuertemente paramagnético con un estado electrónico fundamental de 8 S. El tiempo de relajación de las moléculas de agua se ve afectado por su unión intermitente al centro paramagnético. Esto altera sus propiedades de resonancia magnética y permite lograr una mejora del contraste. [9]

Preocupaciones

El gadolinio es altamente tóxico y su acumulación en el cerebro se ha convertido en un problema. La UE prohibió los quelatos lineales en 2017. [10] [11]

Referencias

  1. ^ "Actualizaciones de seguridad de la marca en la monografía de productos". Health Canada . 7 de julio de 2016 . Consultado el 13 de julio de 2024 .
  2. ^ ab "Magnevist- inyección de gadopentetato de dimeglumina". DailyMed . Consultado el 29 de agosto de 2021 .
  3. ^ "Lista de medicamentos autorizados a nivel nacional: Ácido gadopentético" (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos . 14 de enero de 2021.
  4. ^ US 5021236, "Método de mejora de imágenes de RMN utilizando iones paramagnéticos quelados unidos a biomoléculas" 
  5. ^ Murphy KJ, Brunberg JA, Cohan RH (octubre de 1996). "Reacciones adversas a los medios de contraste con gadolinio: una revisión de 36 casos". AJR. Revista Estadounidense de Roentgenología . 167 (4): 847–849. doi : 10.2214/ajr.167.4.8819369 . PMID  8819369.
  6. ^ Thomsen HS, Morcos SK, Dawson P (noviembre de 2006). "¿Existe una relación causal entre la administración de medios de contraste a base de gadolinio y el desarrollo de fibrosis sistémica nefrogénica (FSN)?". Radiología clínica . 61 (11): 905–906. doi :10.1016/j.crad.2006.09.003. PMID  17018301.
  7. ^ Bashir A, Gray ML, Boutin RD, Burstein D (noviembre de 1997). "Glicosaminoglicano en el cartílago articular: evaluación in vivo con imágenes por RM con realce retardado de Gd(DTPA)(2-)". Radiología . 205 (2): 551–558. doi :10.1148/radiology.205.2.9356644. PMID  9356644.
  8. ^ Bashir A, Gray ML, Hartke J, Burstein D (mayo de 1999). "Imágenes no destructivas de la concentración de glicosaminoglicanos del cartílago humano mediante resonancia magnética". Resonancia magnética en medicina . 41 (5): 857–865. doi : 10.1002/(sici)1522-2594(199905)41:5<857::aid-mrm1>3.0.co;2-e . PMID  10332865. S2CID  22939233.
  9. ^ Caravan P, Ellison JJ, McMurry TJ, Lauffer RB (septiembre de 1999). "Quelatos de gadolinio(III) como agentes de contraste para resonancia magnética: estructura, dinámica y aplicaciones". Chemical Reviews . 99 (9): 2293–2352. doi :10.1021/cr980440x. PMID  11749483.
  10. ^ "Agentes de contraste que contienen gadolinio: eliminación de Omniscan y Magnevist iv, restricciones al uso de otros agentes lineales". GOV.UK . 14 de diciembre de 2017 . Consultado el 29 de agosto de 2021 .
  11. ^ "La UE retira los agentes de contraste de gadolinio por preocupaciones sobre la deposición". www.radiologybusiness.com . Consultado el 18 de agosto de 2020 .