Compuesto químico
La eutropoflavina ( 4'-dimetilamino-7,8-dihidroxiflavona ) es una flavona sintética y un agonista selectivo de molécula pequeña de TrkB , el principal receptor del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF), que se derivó de la modificación estructural de la tropoflavina (7, 8-DHF). [1] [2] [3] [4] En relación con la tropoflavina, la eutropoflavina posee una mayor actividad agonista en TrkB, es significativamente más potente que la tropoflavina tanto in vitro como in vivo y tiene una duración de acción más prolongada (alcanzando un máximo a las 4 horas y "parcialmente en descomposición" entre 8 y 16 horas en roedores). [1] [3] Se ha descubierto que el compuesto produce efectos neuroprotectores y neurogénicos en el cerebro y la médula espinal, así como efectos similares a los antidepresivos en animales. [1] [3] [4] [5]
Ver también
Referencias
- ^ abc Liu X, Chan CB, Jang SW, Pradoldej S, Huang J, He K, et al. (Diciembre de 2010). "Un derivado sintético de 7,8-dihidroxiflavona promueve la neurogénesis y exhibe un potente efecto antidepresivo". Revista de Química Medicinal . 53 (23): 8274–86. doi :10.1021/jm101206p. PMC 3150605 . PMID 21073191.
- ^ Liu X, Chan CB, Qi Q, Xiao G, Luo HR, He X, Ye K (octubre de 2012). "Optimización de un pequeño agonista de la quinasa B relacionada con la tropomiosina (TrkB), 7,8-dihidroxiflavona, activo en modelos de depresión en ratones". Revista de Química Medicinal . 55 (19): 8524–37. doi :10.1021/jm301099x. PMC 3491656 . PMID 22984948.
- ^ abc Liu C, Chan CB, Ye K (2016). "La 7,8-dihidroxiflavona, un agonista de TrkB de pequeño peso molecular, es útil para tratar diversos trastornos humanos implicados por BDNF". Neurodegeneración traslacional . 5 (1): 2. doi : 10.1186/s40035-015-0048-7 . PMC 4702337 . PMID 26740873.
- ^ ab Zeng Y, Wang X, Wang Q, Liu S, Hu X, McClintock SM (noviembre de 2013). "Pequeñas moléculas que activan el receptor TrkB para el tratamiento de una variedad de trastornos del SNC". Objetivos farmacológicos para los trastornos neurológicos y del SNC . 12 (7): 1066–77. doi :10.2174/18715273113129990089. PMID 23844685.
- ^ Jiang M, Peng Q, Liu X, Jin J, Hou Z, Zhang J, et al. (Junio del 2013). "Los agonistas del receptor TrkB de molécula pequeña mejoran la función motora y prolongan la supervivencia en un modelo de ratón de la enfermedad de Huntington". Genética Molecular Humana . 22 (12): 2462–70. doi :10.1093/hmg/ddt098. PMC 3658168 . PMID 23446639.