Compuesto químico
Entinostat , también conocido como SNDX-275 y MS-275 , es un inhibidor de la histona desacetilasa de benzamida que se encuentra en ensayos clínicos para el tratamiento de varios tipos de cáncer. [1] [2] [3] [4]
Entinostat inhibe HDAC1 y HDAC3 de clase I con IC50 de 0,51 μM y 1,7 μM, respectivamente. [5]
La empresa farmacéutica Syndax posee actualmente los derechos de entinostat y recientemente recibió 26,6 millones de dólares en fondos para avanzar en tratamientos de cánceres resistentes utilizando herramientas epigenéticas. [6]
También se ha investigado como posible fármaco anticonceptivo masculino . [7]
Referencias
- ^ Juergens RA, Vendetti F, Coleman B, Sebree RS, Rudek MA, Belinsky SA, et al. (mayo de 2008). "Ensayo de fase I de 5-azacitidina (5AC) y SNDX-275 en cáncer de pulmón avanzado (CPCNP)". Journal of Clinical Oncology . 26 (15_suppl): 19036-. doi :10.1200/jco.2008.26.15_suppl.19036.
- ^ Kiany S, Harrison D, Gordon N (2020). "El inhibidor de la histona desacetilasa Entinostat/Syndax 275 en el osteosarcoma". Avances actuales en osteosarcoma . Avances en medicina experimental y biología. Vol. 1257. págs. 75–83. doi :10.1007/978-3-030-43032-0_7. ISBN 978-3-030-43031-3. Número de identificación personal 32483732. Número de identificación personal 219169967.
- ^ Wang Y, Xie Q, Tan H, Liao M, Zhu S, Zheng LL, et al. (noviembre de 2021). "Compuestos de moléculas pequeñas dirigidos a las vías epigenéticas del cáncer: eficacia terapéutica y terapias combinadas". Investigación farmacológica . 173 : 105702. doi : 10.1016/j.phrs.2021.105702. PMID 34102228. S2CID 235378858.
- ^ Lian B, Chen X, Shen K (2023). "La inhibición de las histonas desacetilasas atenúa la progresión tumoral y mejora la inmunoterapia en el cáncer de mama". Frontiers in Immunology . 14 : 1164514. doi : 10.3389/fimmu.2023.1164514 . PMC 10034161 . PMID 36969235.
- ^ US 2009/0263353, Maier T, Beckers T, Hummel RP, Feth M, Muller M, Bar T, Volz J, "Nuevos sulfonilpirroles como inhibidores de Hdac S Nuevos sulfonilpirroles", emitido el 31 de julio de 2012, asignado a 4SC AG
- ^ "La empresa se prepara para el estudio fundamental de fase 3 de Entinostat, el inhibidor de HDAC más avanzado en desarrollo para el cáncer de mama metastásico ER+" (PDF) . Syndax Pharmaceuticals . 27 de agosto de 2013. Archivado desde el original (PDF) el 17 de junio de 2016.
- ^ Hong SH, Castro G, Wang D, Nofsinger R, Kane M, Folias A, et al. (febrero de 2024). "Dirigidos a los correpresores de receptores nucleares para la anticoncepción masculina reversible". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 121 (9): e2320129121. doi : 10.1073/pnas.2320129121 . PMID 38377195.
