El eletriptán , que se vende bajo la marca Relpax y se utiliza en forma de hidrobromuro de eletriptán, es un medicamento triptano de segunda generación destinado al tratamiento de las migrañas . [3] [4] Se utiliza como medicamento abortivo , bloqueando un ataque de migraña que ya está en curso. El eletriptán es comercializado y fabricado por Pfizer Inc.
El eletriptán fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en diciembre de 2002 para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en adultos. [5] Está disponible sólo con receta médica en los Estados Unidos y Canadá. No está destinado a la terapia profiláctica de la migraña ni para su uso en el tratamiento de la migraña hemipléjica o basilar. Está disponible en dosis de 20 mg y 40 mg.
El eletriptán estaba cubierto por las patentes de EE. UU. n.° 5545644 [5] [6] y n.° 6110940 ; [5] [7] ambas ya expiraron.
Se cree que el eletriptán reduce la hinchazón de los vasos sanguíneos que rodean el cerebro. Esta hinchazón está asociada con el dolor de cabeza de un ataque de migraña. El eletriptán bloquea la liberación de sustancias de las terminaciones nerviosas que causan más dolor y otros síntomas como náuseas y sensibilidad a la luz y al sonido. Se cree que estas acciones contribuyen al alivio de los síntomas por el eletriptán.
El eletriptán es un agonista del receptor de serotonina , específicamente un agonista de ciertos receptores de la familia 5-HT 1 . El eletriptán se une con alta afinidad a los receptores 5-HT [1B , 1D , 1F] . Tiene una afinidad modesta a los receptores 5-HT [1A , 1E , 2B , 7] , y poca o ninguna afinidad a los receptores 5-HT [2A , 2C , 3 , 4 , 5A , 6] .
El eletriptán no tiene afinidad significativa ni actividad farmacológica en los receptores adrenérgicos α 1 , α 2 o β ; dopaminérgicos D 1 o D 2 ; muscarínicos ; u opioides . El eletriptán podría administrarse conjuntamente de manera eficiente con inhibidores de la óxido nítrico sintasa (NOS) para el tratamiento de enfermedades dependientes de NOS (patente estadounidense US 2007/0254940).
Se han propuesto dos teorías para explicar la eficacia de los agonistas del receptor 5-HT 1 en la migraña. Una teoría sugiere que la activación de los receptores 5-HT 1 ubicados en los vasos sanguíneos intracraneales, incluidos los de las anastomosis arteriovenosas, conduce a la vasoconstricción, que se correlaciona con el alivio de la migraña. La otra hipótesis sugiere que la activación de los receptores 5-HT 1 en las terminaciones nerviosas sensoriales del sistema trigémino da como resultado la inhibición de la liberación de neuropéptidos proinflamatorios.
Los efectos secundarios más comunes incluyen hipertensión , taquicardia , dolor de cabeza, mareos, somnolencia y síntomas similares a la angina de pecho . Las reacciones alérgicas graves son poco frecuentes. [8]
El eletriptán está contraindicado en pacientes con diversas enfermedades del corazón y del sistema circulatorio, como angina de pecho, hipertensión grave e insuficiencia cardíaca , así como en pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular o un ataque cardíaco. Esto se debe al efecto secundario inusual de vasoconstricción coronaria debido al antagonismo de la serotonina 5HT 1B , que puede precipitar un ataque cardíaco en aquellos que ya están en riesgo. También está contraindicado en insuficiencia renal o hepática grave debido a su extenso metabolismo hepático a través de CYP3A4 . [8]
Los inhibidores potentes de la enzima hepática CYP3A4, como la eritromicina y el ketoconazol , aumentan significativamente la concentración plasmática de eletriptán y deben administrarse con un intervalo de al menos 72 horas. Los alcaloides del cornezuelo , como la dihidroergotamina , aumentan el efecto hipertensor del fármaco y deben administrarse con un intervalo de al menos 24 horas. [8]
Se vende en Estados Unidos, Canadá, Australia y el Reino Unido bajo la marca Relpax, [2] [9] [1] y en varios otros países bajo la marca Relert. [ cita requerida ]
En Estados Unidos, Relpax es comercializado por Viatris después de que Upjohn se escindiera de Pfizer. [10] [11] [12]
