Compuesto químico
El vesamicol es un fármaco experimental que actúa presinápticamente inhibiendo la captación de acetilcolina (ACh) en las vesículas sinápticas y reduciendo su liberación. [1] El vesamicol puede tener aplicaciones para el tratamiento del adenocarcinoma in situ del pulmón . [2]
Mecanismo de acción
El vesamicol puede clasificarse ampliamente como un antagonista fisiológico colinérgico , porque reduce la actividad aparente de las neuronas colinérgicas , pero no actúa en el receptor de ACh postsináptico. El vesamicol causa un bloqueo no competitivo y reversible del transportador intracelular VAChT responsable de llevar la ACh recién sintetizada a las vesículas secretoras en la terminal nerviosa presináptica. Este proceso de transporte es impulsado por un gradiente de protones entre los orgánulos celulares y el citoplasma. El bloqueo de la carga de acetilcolina conduce a que las vesículas vacías se fusionen con las membranas neuronales, lo que disminuye la liberación de ACh. [3]
Referencias
- ^ Salin-Pascual RJ, Jimenez-Anguiano A (octubre de 1995). "Vesamicol, un bloqueador de la recaptación de acetilcolina en vesículas presinápticas, suprime el sueño REM (movimientos oculares rápidos) en ratas". Psicofarmacología . 121 (4): 485–7. doi :10.1007/BF02246498. PMID 8619013. S2CID 25197707.
- ^ Lau JK, Brown KC, Thornhill BA, Crabtree CM, Dom AM, Witte TR, et al. (febrero de 2013). "La inhibición de la señalización colinérgica provoca apoptosis en el carcinoma bronquioalveolar humano" (PDF) . Cancer Research . 73 (4): 1328–39. doi : 10.1158/0008-5472.CAN-12-3190 . PMC 10461321 . PMID 23222296.
- ^ Zucker RS, Kullmann DM, Kaesar PS (2014). "Liberación de neurotransmisores". En Byrne JH, Heidelberger R, Waxham MN (eds.). De las moléculas a las redes: una introducción a la neurociencia celular y molecular (3.ª ed.). Academic Press . págs. 443–488. doi :10.1016/B978-0-12-397179-1.00015-4. ISBN 978-0-12-397179-1.
