Compuesto químico
El magnolol es un compuesto orgánico clasificado como lignano . Es un compuesto bioactivo que se encuentra en la corteza de la magnolia Houpu ( Magnolia officinalis ) y en M. grandiflora . [2] El compuesto existe en un pequeño porcentaje en la corteza de especies de magnolia, cuyos extractos se han utilizado en la medicina tradicional china y japonesa. Además del magnolol, en los extractos se encuentran lignanos relacionados, incluido el honokiol , que es un isómero del magnolol.
Bioactividad
Se sabe que actúa sobre los receptores GABA A en células de rata in vitro [3] además de tener propiedades antifúngicas. [4] El magnolol tiene una serie de actividades estimulantes de osteoblastos e inhibidoras de osteoclastos en cultivos celulares y se ha sugerido como candidato para la detección de actividad antiosteoporosis. [5] Tiene actividad antienfermedad periodontal en un modelo de rata. [6] Se han estudiado análogos estructurales y se ha descubierto que son fuertes moduladores alostéricos de GABA A. [7]
El magnolol también se une en modo dimérico a PPARγ , actuando como agonista de este receptor nuclear. [8]
El magnolol puede interactuar con los receptores cannabinoides , actuando como un agonista parcial de los receptores CB 2 , con menor afinidad por el receptor CB 1 . [9]
Referencias
- ^ Magnolol en Sigma-Aldrich
- ^ Lee, Young-Jung; Lee, Yoot Mo; Lee, Chong-Kil; Jung, Jae Kyung; Han, Sang Bae; Hong, Jin Tae (2011). "Aplicaciones terapéuticas de compuestos de la familia Magnolia ". Farmacología y terapéutica . 130 (2): 157–76. doi :10.1016/j.pharmthera.2011.01.010. PMID 21277893.
- ^ Ai, Jinglu; Wang, Xiaomei; Nielsen, Mogens (2001). "El honokiol y el magnolol interactúan selectivamente con los subtipos de receptores GABA A in vitro". Farmacología . 63 (1): 34–41. doi :10.1159/000056110. PMID 11408830. S2CID 19327464.
- ^ Explosión, Kyu Ho; Kim, Yoon Kwan; Min, Byung Sun; Na, Min Kyun; Rhee, joven Ha; Lee, Jong Píldora; Bae, Ki Hwan (2000). "Actividad antifúngica de magnolol y honokiol". Archivos de investigación farmacéutica . 23 (1): 46–9. doi :10.1007/BF02976465. PMID 10728656. S2CID 22754315.
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- ^ Fuchs, Alexander; Baur, Roland; Schoeder, Clara; Sigel, Erwin; Müller, Christa E. (diciembre de 2014). "Análogos estructurales de los productos naturales magnolol y honokiol como potentes potenciadores alostéricos de los receptores GABAA". Química bioorgánica y medicinal . 22 (24): 6908–6917. doi :10.1016/j.bmc.2014.10.027. PMID 25456080.
- ^ Dreier, Dominik; Latkolik, Simone; Rycek, Lukas; Schnürch, Michael; Dymáková, Andrea; Atanasov, Atanas G.; Ladurner, Angela; Heiss, Elke H.; Stuppner, Hermann; Schuster, Daniela; Mihovilovic, Marko D.; Dirsch, Verena M. (20 de octubre de 2017). "Dímero de magnolol ligado como agonista selectivo de PPARγ: diseño racional basado en la estructura, síntesis y evaluación de la bioactividad". Scientific Reports . 7 (1): 13002. doi :10.1038/s41598-017-12628-5. PMC 5651862 . PMID 29057944. S2CID 256897195.
- ^ Rempel, Viktor; Fuchs, Alexander; Hinz, Sonja; Karcz, Tadeusz; Lehr, Matthias; Koetter, Uwe; Müller, Christa E. (10 de enero de 2013). "Extracto de magnolia, magnolol y metabolitos: activación de los receptores cannabinoides CB 2 y bloqueo del GPR55 relacionado". ACS Medicinal Chemistry Letters . 4 (1): 41–45. doi :10.1021/ml300235q. PMC 4027495 . PMID 24900561.
Lectura adicional
- Squires, Richard F.; Ai, Jinglu; Witt, Michael-Robin; Kahnberg, Pia; Saederup, Else; Sterner, Olov; Nielsen, Mogens (1999). "El honokiol y el magnolol aumentan el número de sitios de unión de 3H muscimol tres veces en las membranas del prosencéfalo de rata in vitro utilizando un ensayo de filtración, al aumentar alostéricamente las afinidades de los sitios de baja afinidad". Neurochemical Research . 24 (12): 1593–602. doi :10.1023/A:1021116502548. PMID 10591411. S2CID 9070185.
- Rycek L, Puthenkalam R, Schnürch M, Ernst M, Mihovilovic MD (2015). "Síntesis asistida por metales de análogos asimétricos de magnolol y honokiol y su evaluación biológica como ligandos del receptor GABAA". Bioorg. Med. Chem. Lett . 25 (2): 400–3. doi :10.1016/j.bmcl.2014.10.091. PMC 4297288. PMID 25510374 .