El hemicolinio-3 ( HC3 ), también conocido como hemicolina , es un fármaco que bloquea la recaptación de colina por el transportador de colina de alta afinidad (ChT; codificado en humanos por el gen SLC5A7 ) en la presinapsis . La recaptación de colina es el paso limitante de la síntesis de acetilcolina ; por tanto, el hemicolinio-3 disminuye la síntesis de acetilcolina. Por tanto, se clasifica como antagonista indirecto de la acetilcolina . [1]
La acetilcolina se sintetiza a partir de colina y un grupo acetilo donado a partir de acetil-CoA , por la acción de la colina acetiltransferasa (ChAT). Por tanto, disminuir la cantidad de colina disponible para una neurona disminuirá la cantidad de acetilcolina producida. Las neuronas afectadas por hemicolinio-3 deben depender del transporte de colina desde el soma (cuerpo celular), en lugar de depender de la recaptación de colina desde la hendidura sináptica.
El hemicolinio-3 es altamente tóxico porque interfiere con la neurotransmisión colinérgica. La LD50 del hemicolinio-3 para ratones es de aproximadamente 35 μg. [2]
