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Fasedienol

Fasedienol ( DCI)Tooltip Nombre común internacional; nombres de código de desarrollo PH94B y Aloradine ), también conocido como 4-androstadienol o como 4,16-androstadien-3β-ol , es una ferina que está siendo desarrollada por VistaGen Therapeutics [1] [2] en una formulación de aerosol nasal ( PRN ) para el tratamiento agudo del trastorno de ansiedad social . [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] VistaGen Therapeutics también lo está investigando para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) y el trastorno de estrés postraumático (TEPT). [10] [11] La ferina es un isómero posicional de la feromona endógena androstadienol (5-androstadienol o 5,16-androstadien-3β-ol). A partir de 2020, se encuentra en ensayos clínicos de fase III para el trastorno de ansiedad social. [12]

El fasedienol carece de afinidad por los receptores de hormonas esteroides y, en cambio, se ha descubierto que activa directamente células receptoras vomeronasales humanas aisladas en concentraciones nanomolares ( EC 50 = 200 nM). [8] 

Se ha descubierto que la feromona androstenol (5α-androst-16-en-3α-ol), estrechamente relacionada, actúa como un potente modulador alostérico positivo del receptor GABA A , y se ha propuesto que esta acción puede mediar sus efectos feromonales. [13] Produce efectos similares a los ansiolíticos en animales. [13] Se ha descubierto que el androstadienol , la androstadienona y la androstenona , que también son feromonas, se convierten en androstenol y, como tal, pueden ser responsables de sus efectos feromonales. [13] Como el fasedienol está muy relacionado estructuralmente con el androstadienol, podría convertirse en androstenol de manera similar y, por lo tanto, la potenciación del receptor GABA A podría contribuir a su mecanismo de acción. [13]

Véase también

Referencias

  1. ^ "VistaGen Therapeutics adquiere la licencia mundial de un fármaco candidato para el sistema nervioso central listo para la fase 3 de Pherin Pharmaceuticals para el tratamiento según sea necesario del trastorno de ansiedad social :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)". VistaGen Therapeutics, Inc. Archivado desde el original el 2019-12-19 . Consultado el 2019-12-19 .
  2. ^ Al Idrus A (13 de septiembre de 2018). "VistaGen obtiene de Pherin un fármaco contra la ansiedad social listo para la fase 3". FierceBiotech . Consultado el 19 de diciembre de 2019 .
  3. ^ Murphy J (10 de diciembre de 2019). "La FDA otorga la designación de vía rápida a PH94B para el tratamiento del trastorno de ansiedad social". Pharmacy Times . Consultado el 19 de diciembre de 2019 .
  4. ^ Griebel G, Holmes A (septiembre de 2013). "50 años de obstáculos y esperanza en el descubrimiento de fármacos ansiolíticos" (PDF) . Nature Reviews. Drug Discovery . 12 (9): 667–87. doi :10.1038/nrd4075. PMC 4176700. PMID  23989795 . 
  5. ^ Monti-Bloch L, Jennings-White C, Dolberg DS, Berliner DL (1994). "El sistema vomeronasal humano". Psiconeuroendocrinología . 19 (5–7): 673–86. doi :10.1016/0306-4530(94)90049-3. PMID  7938363. S2CID  36129626.
  6. ^ Rolls ET (noviembre de 2013). Emotion and Decision Making Explained [Explicación de las emociones y la toma de decisiones]. Oxford University Press. pp. 356–. ISBN 978-0-19-965989-0.
  7. ^ BioScan. Prensa Oryx. 2009.
  8. ^ ab Liebowitz MR, Salman E, Nicolini H, Rosenthal N, Hanover R, Monti L (junio de 2014). "Efecto de una dosis aguda intranasal de aerosol de PH94B sobre la ansiedad social y de desempeño en mujeres con trastorno de ansiedad social". The American Journal of Psychiatry . 171 (6): 675–82. doi :10.1176/appi.ajp.2014.12101342. PMID  24700254. S2CID  38510058.
  9. ^ Patente estadounidense 8722652, Louis Monti-Bloch, "Tratamiento agudo de la fobia social", publicada el 13 de noviembre de 2012, asignada a Pherin Pharmaceuticals, Inc. 
  10. ^ "Trastorno de ansiedad generalizada:: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)". VistaGen Therapeutics, Inc. Archivado desde el original el 2019-12-19 . Consultado el 2019-12-19 .
  11. ^ "Trastorno de estrés postraumático :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)". VistaGen Therapeutics, Inc. Consultado el 19 de diciembre de 2019 .
  12. ^ "Datos positivos de la fase piloto 3 posicionan al aerosol nasal neuroactivo PH94B de VistaGen para el desarrollo fundamental de la fase 3 como un tratamiento novedoso y según sea necesario para el trastorno de ansiedad social :: VistaGen Therapeutics, Inc. (VTGN)". VistaGen Therapeutics, Inc. Archivado desde el original el 2019-12-19 . Consultado el 2019-12-19 .
  13. ^ abcd Kaminski RM, Marini H, Ortinski PI, Vicini S, Rogawski MA (mayo de 2006). "La feromona androstenol (5 alfa-androst-16-en-3 alfa-ol) es un neuroesteroide modulador positivo de los receptores GABAA". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 317 (2): 694–703. doi : 10.1124/jpet.105.098319. PMID  16415088. S2CID  95393004.

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