El dimenhidrinato , que se vende bajo la marca Dramamine , entre otras, es un medicamento de venta libre que se utiliza para tratar el mareo y las náuseas . El dimenhidrinato es una sal de teoclato compuesta de difenhidramina (un derivado de la etanolamina ) y 8-cloroteofilina (un derivado clorado de la teofilina ) en una proporción de 1:1. [2]
El dimenhidrinato fue introducido en el mercado por GD Searle en 1949. [3] [4]
El dimenhidrinato es un antihistamínico de primera generación de venta libre indicado para la prevención y el alivio de las náuseas y los vómitos por diversas causas, entre ellas el mareo por movimiento y las náuseas posoperatorias. [2]
Los efectos secundarios comunes pueden incluir: [5]
El uso continuo y/o acumulativo de medicamentos anticolinérgicos , incluidos los antihistamínicos de primera generación, se asocia con un mayor riesgo de deterioro cognitivo y demencia en personas mayores. [6] [7]
La difenhidramina es el componente principal del dimenhidrinato y determina su efecto principal. Las principales diferencias con respecto a la difenhidramina pura son una menor potencia debido a que se combina con 8-cloroteofilina (en peso, el dimenhidrinato contiene entre un 53% y un 55,5% de difenhidramina) [8] y el hecho de que las propiedades estimulantes de la 8-cloroteofilina ayudan a reducir el efecto secundario de somnolencia que produce la difenhidramina. La difenhidramina es en sí misma un antagonista del receptor H1 que demuestra actividad anticolinérgica . [9]
El componente difenhidramina requiere aproximadamente 2 horas para alcanzar la concentración máxima después de la administración oral o sublingual de difenhidrinato, y tiene una vida media de 5 a 6 horas en adultos sanos. [1]
El dimenhidrinato se utiliza de forma recreativa como delirante . [10] [11] [12] Los términos del argot para Dramamine utilizados de esta manera incluyen "drama", "dime", "dime tabs", "DQ", "substance D", "d-house" y "drams". [13] El abuso de Dramamine a veces se conoce como Dramatizar o "going a dime a dosagen", una referencia a la cantidad de tabletas de Dramamine que generalmente se necesitan para un viaje. [14]
Muchos usuarios informan un perfil de efectos secundarios consistente con el envenenamiento por alcaloides tropanos (por ejemplo, atropina ), ya que ambos muestran antagonismo de los receptores muscarínicos de acetilcolina tanto en el sistema nervioso central como en el autónomo, lo que inhibe varias vías de transducción de señales. [11]
Otros efectos sobre el SNC se producen en el sistema límbico y el hipocampo , causando confusión y amnesia temporal debido a la disminución de la señalización de la acetilcolina . La toxicología también se manifiesta en el sistema nervioso autónomo, principalmente en la unión neuromuscular , lo que produce ataxia y efectos secundarios extrapiramidales y sensación de pesadez en las piernas, y en las uniones posganglionares simpáticas, causando retención urinaria, dilatación pupilar, taquicardia , micción irregular y piel roja seca causada por la disminución de las secreciones de las glándulas exocrinas y las membranas mucosas. Una sobredosis considerable puede provocar infarto de miocardio (ataque cardíaco), arritmias ventriculares graves , coma y muerte. [15] Se cree que este perfil de efectos secundarios da a los antihistamínicos de la clase de etanolamina una propensión al abuso relativamente baja. [ cita requerida ] Un antídoto que se puede utilizar para la intoxicación por dimenhidrinato es la fisostigmina . [16]
En 1947, los alergólogos Dr. Leslie Gay y Dr. Paul Carliner estaban probando el dimenhidrinato (conocido entonces como Compuesto 1694) como posible tratamiento para la fiebre del heno y la urticaria en el Hospital Johns Hopkins. Entre quienes recibieron el fármaco se encontraba una mujer embarazada que había sufrido mareos durante toda su vida. No presentaba síntomas si tomaba dimenhidrinato unos minutos antes de subir a un tranvía, mientras que el placebo no era eficaz. Para confirmar estos hallazgos, al año siguiente, GD Searle & Co. realizó un ensayo en el que se administró dimenhidrinato o placebo a tropas estadounidenses que cruzaban el Atlántico durante "una travesía accidentada" en un barco de carga reconvertido, el General Ballou , durante 10 días como terapia de rescate para el mareo. Los resultados fueron positivos, al igual que los de un segundo ensayo en el que participaron principalmente mujeres en el viaje de regreso del barco. Gay y Carliner anunciaron su descubrimiento en una reunión de la Sociedad Médica Johns Hopkins el 14 de febrero de 1949, así como en el Boletín del Hospital Johns Hopkins. El New York Times , el Baltimore Sun y otros periódicos nacionales cubrieron el descubrimiento, y Dramamine se puso a disposición en las farmacias más tarde ese año. [3] [4] [17]
El dimenhidrinato se comercializa bajo muchas marcas: en los EE. UU., México, Turquía y Tailandia como Dramamine; en Serbia como Dimigal; en Ucrania como Driminate; en Canadá, Costa Rica e India como Gravol; en Islandia como Gravamin; en Rusia y Croacia como Dramina; en Sudáfrica y Alemania como Vomex; en Australia y Austria como Vertirosan; en Brasil como Dramin; en Colombia como Mareol; en Ecuador como Anautin; en Hungría como Daedalon; en Indonesia como Antimo; en Italia como Xamamina o Valontan; en Perú como Gravicoll; en Polonia y Eslovaquia como Aviomarin; [18] en Portugal como Viabom, Vomidrine y Enjomin; en España como Biodramina; en Israel como Travamin; y en Pakistán como Gravinate. [19]
Modest Mouse produjo una canción titulada "Dramamine" en su álbum debut de 1996 This Is a Long Drive for Someone with Nothing to Think About . La canción utiliza los efectos secundarios de la droga como metáfora del estado de deterioro de una relación personal. [20]
“The Ending Of Dramamine” es la canción de apertura del álbum How To Leave Town de Car Seat Headrest .
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