El alcanforsultam , también conocido como bornanesultam , es un sólido cristalino que se utiliza principalmente como auxiliar quiral en la síntesis de otros productos químicos con una estereoselectividad deseada específica . El alcanforsultam está disponible comercialmente en ambos enantiómeros de sus formas exo : (1 R )-(+)-2,10-alcanforsultam y (1 S )-(−)-2,10-alcanforsultam.
Síntesis
El alcanforsultam se sintetiza mediante la reducción de la alcanforsulfonilimina. Esta reacción se realizó originalmente como una hidrogenación catalítica utilizando níquel Raney , [2] pero la preparación moderna utiliza en cambio hidruro de litio y aluminio para la reducción. [3] Estos métodos reductores son estereoselectivos : aunque tanto las formas diastereoméricas endo como exo son teóricamente posibles, solo el isómero exo se produce realmente debido a los efectos estéricos de uno de los grupos metilo . [2] El alcanforsultam se conoce a menudo como el sultam de Oppolzer en referencia a Wolfgang Oppolzer y sus colegas, quienes desarrollaron el enfoque del hidruro de litio y aluminio para este compuesto y fueron pioneros en su uso en la síntesis asimétrica . [4] [5]
Usos
Debido a su capacidad para formar derivados a través de su átomo de nitrógeno y la rigidez estructural de su quiralidad, el alcanforsultam se utiliza a menudo en reacciones como auxiliar quiral para permitir que una reacción se lleve a cabo con una estereoselectividad muy específica. Durante la síntesis de manzacidina B, el alcanforsultam se utiliza para obtener el producto estereoselectivo deseado. [6] Durante una reacción de Michael , [7] un reordenamiento de Claisen , [8] o una reacción de cicloadición [9] el alcanforsultam puede conferir una gran cantidad de estereoselectividad. Esto permite un mayor control sobre las reacciones y la creación de productos deseados muy específicos. La estereoselectividad se puede aumentar aún más si los sustratos están equipados con dos auxiliares quirales, que actúan de manera cooperativa. [10]
El alcanforsultam también tiene aplicaciones para determinar la estereoquímica absoluta de un compuesto. Por ese motivo, a veces se lo denomina "sonda quiral". [11]
Referencias
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