Compuesto químico
El 5α-dihidrolevonorgestrel ( 5α-DHLNG ) es un metabolito activo de la progestina levonorgestrel que se forma por la 5α-reductasa . [1] [2] Tiene aproximadamente un tercio de la afinidad del levonorgestrel por el receptor de progesterona . [1] A diferencia del levonorgestrel, el compuesto tiene actividad tanto progestágena como antiprogestágena y, por lo tanto, tiene un perfil de actividad similar al modulador selectivo del receptor de progesterona . [3] [4] Esto es análogo al caso de la noretisterona y la 5α-dihidronoretisterona . [3] [5] Además del receptor de progesterona, el 5α-DHLNG interactúa con el receptor de andrógenos . [6] Tiene una afinidad similar por el receptor de andrógenos en relación con el levonorgestrel (34,3% de la de la metribolona por el levonorgestrel y 38,0% de la de la metribolona por el 5α-DHLNG), y tiene efectos androgénicos similares al levonorgestrel y la testosterona . [6] El 5α-DHLNG se transforma además en 3α,5α- y 3β,5α- THLNG , que se unen débilmente al receptor de estrógeno (0,4 a 2,4% del RBA de E2Información sobre herramientas sobre estradiol (medicamento)) y tienen una actividad estrogénica débil . [7] [8] [4] Se considera que estos metabolitos son responsables de la débil actividad estrogénica de las dosis altas de levonorgestrel. [8] [4]
Véase también
Referencias
- ^ ab Kuhl H (2005). "Farmacología de los estrógenos y progestágenos: influencia de diferentes vías de administración" (PDF) . Climaterio . 8 (Supl. 1): 3–63. doi :10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.
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