Compuesto químico
Emricasan ( IDN-6556 , PF-03491390 ) es un fármaco potencial inventado en 1998 por Idun Pharmaceuticals. [1] [2] El fármaco fue adquirido por Pfizer en 2005 [3] y luego vendido a Conatus Pharmaceuticals en 2010. [1] Conatus a su vez licenció emricasan a Novartis en 2017 para su desarrollo y comercialización exclusivos. [4]
La sustancia actúa como un inhibidor de la pancaspasa y tiene efectos antiapoptóticos y antiinflamatorios . [4] Fue desarrollado para el tratamiento de la enfermedad hepática [5] y la FDA le ha otorgado la designación de vía rápida para el tratamiento de la cirrosis por esteatohepatitis no alcohólica [6] [7] [8] La sustancia es el primer inhibidor de la pancaspasa que avanza a pruebas clínicas amplias, y su novedoso mecanismo de acción ha llevado a la investigación que lo utiliza para otras aplicaciones potenciales. [9] [10]
Referencias
- ^ ab McCallister E (9 de agosto de 2010). "IDUN IT AGAIN: Conatus readquiere activos de Idun de Pfizer y espera que los datos atraigan a los inversores". BioCentury .
- ^ Linton SD, Aja T, Armstrong RA, Bai X, Chen LS, Chen N, et al. (noviembre de 2005). "Primer inhibidor de la pancaspasa desarrollado para el tratamiento de la enfermedad hepática". Journal of Medicinal Chemistry . 48 (22): 6779–82. doi :10.1021/jm050307e. PMID 16250635.
- ^ "Pfizer adquirirá Idun Pharmaceuticals en una transacción en efectivo". Scrip. Mayo de 2005.
- ^ ab Taylor P (4 de mayo de 2017). "Novartis se suma a la cartera de productos para NASH y activa la licencia para emricasan de Conatus". FierceBiotech.
- ^ Hoglen NC, Chen LS, Fisher CD, Hirakawa BP, Groessl T, Contreras PC (mayo de 2004). "Caracterización de IDN-6556 (ácido 3-[2-(2-terc-butil-fenilaminooxalil)-amino]-propionilamino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-fenoxi)-pentanoico): un inhibidor de caspasa dirigido al hígado". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 309 (2): 634–40. doi :10.1124/jpet.103.062034. PMID 14742742.
- ^ Marriott N (10 de mayo de 2017). "Lonza NEWS Novartis firma un acuerdo con Conatus para el tratamiento de la EHNA". European Pharmaceutical Review.
- ^ Haddad JJ (septiembre de 2013). "Opinión actual sobre el ácido 3-[2-[(2-terc-butil-fenilaminooxalil)-amino]-propionilamino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-fenoxi)-pentanoico, un fármaco en investigación dirigido a las caspasas y las proteasas similares a las caspasas: los ensayos clínicos a la vista y los avances antiinflamatorios recientes". Patentes recientes sobre el descubrimiento de fármacos para la inflamación y la alergia . 7 (3): 229–58. doi :10.2174/1872213X113079990017. PMID 23859695.
- ^ Rotman Y, Sanyal AJ (enero de 2017). "Farmacoterapia actual y futura para la enfermedad del hígado graso no alcohólico". Gut . 66 (1): 180–190. doi : 10.1136/gutjnl-2016-312431 . PMID 27646933. S2CID 3461795.
- ^ Brumatti G, Ma C, Lalaoui N, Nguyen NY, Navarro M, Tanzer MC, et al. (mayo de 2016). "El inhibidor de la caspasa-8 emricasan se combina con el mimético de SMAC birinapant para inducir necroptosis y tratar la leucemia mieloide aguda". Science Translational Medicine . 8 (339): 339ra69. doi : 10.1126/scitranslmed.aad3099 . PMID 27194727.
- ^ Xu M, Lee EM, Wen Z, Cheng Y, Huang WK, Qian X, et al. (octubre de 2016). "Identificación de inhibidores de moléculas pequeñas de la infección por el virus del Zika y muerte celular neuronal inducida mediante un análisis de reutilización de fármacos". Nature Medicine . 22 (10): 1101–1107. doi :10.1038/nm.4184. PMC 5386783 . PMID 27571349.
