Everhardus Jacobus Ariëns (29 de enero de 1918 - 3 de marzo de 2002) fue un farmacólogo holandés y profesor de la Universidad Católica de Nimega (actualmente Universidad Radboud de Nimega). Hizo importantes contribuciones a la comprensión de la función de los receptores y al modelado matemático de las interacciones ligando-receptor ( teoría de los receptores ). Además, Ariëns fue pionero en considerar la estereoquímica en el desarrollo de fármacos , incluido el desarrollo de fármacos enantiopuros .
Ariëns creció como el sexto de diez hijos en Wijk bij Duurstede . Fue a la escuela en Wageningen. Luego estudió medicina en la Universidad de Utrecht , seguido de un doctorado en química que completó en 1942. Después de negarse a firmar una declaración de lealtad a Alemania, escapó de los Países Bajos ocupados a través de Suiza a Inglaterra, donde se alistó en el ejército de los EE. UU. [1] [2] Completó sus estudios de medicina después de la Segunda Guerra Mundial. [2]
Después de la Segunda Guerra Mundial trabajó en el laboratorio del profesor UG Bijlsma en el campo de las sustancias adrenérgicas y en 1950 en el campo de la química y se doctoró en medicina. En 1951, Ariëns se trasladó a Nimega, donde se fundó la Facultad de Farmacología de la Universidad Católica. Desde 1954 hasta su jubilación trabajó allí como profesor.
A partir de su tesis doctoral, desarrolló junto con Jacques van Rossum un método para cuantificar los efectos farmacológicos resultantes de las interacciones ligando-receptor. En su tesis doctoral, desarrolló los conceptos de afinidad del receptor y actividad intrínseca . [3] Con la ayuda de estos términos, pudo describir el comportamiento de los agonistas y antagonistas, así como el comportamiento dual agonista/antagonista de los agonistas parciales. Un logro importante de Ariëns fue el establecimiento de experimentos en órganos aislados en lugar del animal vivo ( ex vivo ), que proporcionaron datos de forma rápida y reproducible sobre la afinidad y la actividad intrínseca de las sustancias de prueba.
Ariëns también fue activo en el campo de las relaciones estructura-actividad (SAR), una rama de la química médica . Con la provocativa declaración de que los racematos que se usaban entonces eran fármacos con un 50% de contaminación, [4] desencadenó un debate entre farmacólogos y químicos médicos y alertó a los reguladores de fármacos. Ariëns fue, por tanto, el precursor crucial del desarrollo selectivo de fármacos enantiopuros. Otra controversia, aunque menos conocida, la inició al expresar su opinión de que el metabolismo de los fármacos se desperdicia y pidió el desarrollo de fármacos resistentes al metabolismo. Además, siguió la tradición de los farmacéuticos holandeses de combatir el curanderismo. [1]
Ariëns 1963 fue honrado en el segundo Congreso Internacional de Farmacología en Praga con la Medalla Purkinje. En 1970 se convirtió en miembro de la Real Academia de Artes y Ciencias de los Países Bajos . [5] También recibió el Premio Dr. Saal van Zwanenberg (1972), la Medalla de la Sociedad Farmacológica Noruega Poulsson (1973), el Premio Scheele (1974), la Medalla Schmiedeberg (1980) y el Premio Smissman de la American Chemical Sociedad (1985). Ariëns recibió doctorados honoris causa de las universidades Universidade Luterana do Brasil , Universidad de Kiel , Universidad de Paris-Sud y Università degli Studi di Camerino . En marzo de 2002 se le otorgó otro doctorado honoris causa en la Universidad Estatal de Ohio . [2]